Лідокаїн (місцевий) (Lidocaine topical)

Фармакологічна група: Місцеві анестетики амідного типу. Основна фармакологічна дія: Лідокаїн запобігає генерації та проведенню нервових імпульсів, блокуючи потенціалзалежні натрієві канали. Дрібні нервові волокна (C і A-дельта, що передають біль і температуру) блокуються раніше, ніж великі волокна, відповідальні за дотик і тиск. Лідокаїн міцніше зв’язується з відкритими каналами та вибірково пригнічує аномальну ектопічну активність у вогнищах із підвищеною щільністю натрієвих каналів, що характерно для пошкоджених нервів. При місцевому застосуванні пластиру системна абсорбція становить лише 3 ± 2%, тому він забезпечує саме місцеву аналгезію, а не анестезію (нормальна чутливість зберігається).

Доступні форми випуску

• Медичні пластирі (POM): Versatis®, Ralvo® — 5% лідокаїну (700 мг) розміром 10 × 14 см.
• Спеціальний препарат без ліцензії (POM): 2% стерильний гель лідокаїну гідрохлориду у 24% Lutrol® F127.

Показання в паліативній допомозі

• Симптоматичне полегшення нейропатичного болю, пов’язаного з постгерпетичною невралгією.
• ✢ Постторакотомічний біль та ✢ біль після мастектомії.
• ✢ Локалізовані нейропатії та скелетно-м’язовий біль.
• ✢ Біль від злоякісних (розпадаючихся) ран (використовується 2% гель Lutrol®).

Протипоказання та застереження

• Протипоказаний при гіперчутливості до лідокаїну або інших місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, бупівакаїну).
• Не наносити на запалену або пошкоджену шкіру, слизові оболонки або очі (пластирі).
• Незважаючи на низьку абсорбцію, пластирі слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із тяжкою серцевою, нирковою або печінковою недостатністю.

Побічні ефекти

• Дуже часто: реакції в місці застосування (еритема, висип, свербіж).
• Нечасто: ушкодження в місці нанесення (ураження шкіри).
• Дуже рідко: анафілаксія.

Лікарська взаємодія

• Фармакокінетична: завдяки низькій системній абсорбції фармакокінетичні взаємодії малоймовірні.
• Фармакодинамічна: може чинити опіоїд-зберігаючий ефект (потребує перегляду дози анальгетиків). З обережністю застосовувати з антиаритмічними препаратами I класу та іншими місцевими анестетиками через ризик адитивних системних ефектів.

Дозування

• Нейропатичний біль: наклеювати до трьох пластирів на уражену ділянку на 12 годин, після чого слідує 12-годинна перерва без пластиру.
• Особливі вказівки: пластир можна розрізати до потрібного розміру перед зняттям захисної плівки. При застосуванні поза інструкцією пластир може залишатися на шкірі до 18 годин.
• ✢ Гель Lutrol® 2% (для злоякісних ран): знеболювальний ефект триває 6–8 годин. Перед застосуванням флакон слід потримати в холодильнику не менше 30 хвилин, щоб гель став рідким і легко розподілявся по рані (одного флакону вистачає на 10 см²). При температурі тіла гель майже твердне, утворюючи захисний бар’єр.