Ропінірол (Ropinirole)

Фармакологічна група: Агоніст дофамінових D2 та D3 рецепторів. Основна фармакологічна дія: Стимулює дофамінові рецептори у стріатумі головного мозку. Ропінірол екстенсивно метаболізується ферментом CYP1A2 до неактивних метаболітів, які переважно виводяться з сечею.

Доступні форми випуску:

Таблетки стандартного вивільнення 250 мкг, 500 мкг, 1 мг, 2 мг, 5 мг. Таблетки модифікованого вивільнення (MR/XL) 2 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг.

Показання у паліативній допомозі:

• Синдром неспокійних ніг (тільки таблетки стандартного вивільнення).
• Хвороба Паркінсона.

Протипоказання та застереження:

Не слід застосовувати у пацієнтів із печінковою недостатністю або тяжкою нирковою недостатністю (CrCl <30 мл/хв). Застосовувати з обережністю при серцево-судинних захворюваннях (ризик аритмій та гіпотензії — потрібен контроль артеріального тиску) та психозах. Дофамінові агоністи можуть викликати надмірну денну сонливість та раптові напади засинання. Можливий розвиток розладів контролю над імпульсами: патологічний потяг до азартних ігор, компульсивне переїдання та шопоголізм, гіперсексуальність. Відміну препарату слід проводити поступово (через ризик розвитку ЗНС). Може виникнути парадоксальне погіршення симптомів синдрому неспокійних ніг. Швидкий транзит по ШКТ (діарея) знижує абсорбцію таблеток пролонгованої дії. Впливає на здатність до керування авто через сонливість.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: сонливість, дискінезія (при титруванні), нудота, непритомність.
• Часто: біль у животі, сплутаність свідомості, запор, запаморочення, диспепсія, галюцинації, периферичні набряки, раптове засинання, блювання.
• Невідомо: компульсивне переїдання, шопоголізм, гіперсексуальність, патологічна схильність до азартних ігор.

Лікарська взаємодія:

• Фармакокінетична: Субстрат CYP1A2. Ципрофлоксацин (інгібітор) значно підвищує концентрацію ропініролу в плазмі. Куріння прискорює кліренс ропініролу; якщо пацієнт починає або кидає палити, знадобиться корекція дози.
• Фармакодинамічна: Антагоністи дофаміну (нейролептики, метоклопрамід) знижують ефективність ропініролу. Депресанти ЦНС та алкоголь потенціюють седацію.

Дозування:

• Хвороба Паркінсона: (Стандартне вивільнення) Початкова доза 250 мкг 3 рази на день. Дозу підвищують з інтервалом в 1 тиждень до 1 мг 3 рази на день, далі — за потребою до максимуму 24 мг/добу. (Модифіковане вивільнення) 2 мг 1 раз на день з титруванням до максимуму 24 мг 1 раз на день.
• Синдром неспокійних ніг: Початкова доза 250 мкг внутрішньо на ніч (за 2 години до сну) протягом 2 днів, потім 500 мкг на ніч протягом 5 днів. Далі титрують на 500 мкг на тиждень до максимуму 4 мг на добу.

Коригування дози:

У літніх людей дозу слід титрувати з обережністю. При легкій та помірній нирковій недостатності корекція не потрібна. Протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (CrCl <30 мл/хв), якщо пацієнт не перебуває на гемодіалізі (при гемодіалізі початкова доза 250 мкг 3 рази на день, макс. 18 мг/добу). Уникати при тяжкій печінковій недостатності, титрувати з обережністю при легкій та середній.

FAQ (Практичні питання):

Як куріння впливає на лікування ропініролом? Тютюновий дим активує фермент печінки (CYP1A2), що руйнує ропінірол. Якщо пацієнт, який приймає цей препарат, раптово кидає палити, фермент “гальмує”, і рівень ліків у крові може різко зрости до токсичного, що вимагатиме зниження дози.

Чи можуть ліки викликати дивацтва в поведінці? Так, це часта проблема препаратів цієї групи. Ропінірол може спровокувати розлади імпульсного контролю: пацієнт може раптово захопитися азартними іграми, почати безконтрольно витрачати гроші (шопоголізм), переїдати або проявляти гіперсексуальність.

Чи можна різко припинити приймати таблетки? Ні. Різка відміна дофамінових агоністів може спровокувати стан, схожий на смертельно небезпечний злоякісний нейролептичний синдром (з високою температурою та м’язовою жорсткістю), тому дозу потрібно знижувати поступово.

Метафора: Ропінірол — це «штучний дофамін із ризиком азарту». Замінюючи нестачу дофаміну в мозку, він «заводить» рухові центри, знімаючи скутість при хворобі Паркінсона або бажання рухати ногами вночі, але при цьому може випадково “перегріти” центри задоволення, викликаючи раптове засинання серед білого дня або неконтрольований потяг до покупок і казино.