Ротиготин (Rotigotine)

Фармакологічна група: Агоніст дофамінових D2, D3 та D1-рецепторів, альфа-2B антагоніст та агоніст 5-HT1A-рецепторів. Основна фармакологічна дія: Активація дофамінових рецепторів у хвостатому ядрі та шкаралупі (стріатумі) мозку. Вважається, що агоністична активність щодо 5-HT1A рецепторів знижує екстрапірамідані симптоми.

Доступні форми випуску:

Трансдермальні пластири 1 мг/24 год, 2 мг/24 год, 3 мг/24 год, 4 мг/24 год, 6 мг/24 год, 8 мг/24 год.

Показання у паліативній допомозі:

• Хвороба Паркінсона (монотерапія або допоміжна терапія).
• Помірний та тяжкий синдром неспокійних ніг.

Протипоказання та застереження:

Пластир містить алюмінієвий шар. Його необхідно обов’язково знімати перед проведенням МРТ або кардіоверсією задля уникнення опіків шкіри. Не можна застосовувати зовнішні джерела тепла (грілки, сауни, гарячі ванни) до місця наклеювання пластиру через ризик передозування. Існує ризик постуральної гіпотензії, раптових нападів засинання та сильної сонливості. Можливі поведінкові порушення (розлади контролю над імпульсами). Препарат слід відміняти поступово (зменшуючи дозу на 1 мг/24 год через день), щоб уникнути синдрому відміни або ЗНС. Застосування наприкінці життя при хворобі Паркінсона має узгоджуватися зі спеціалістом.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: реакції в місці аплікації (почервоніння, свербіж, дерматит), астенія, втома, головний біль, нездужання, нудота.
• Часто: гіперчутливість (включаючи набряк язика та губ), гіпертензія, розлади контролю над імпульсами (переїдання, гіперсексуальність), безсоння, периферійні набряки, напади засинання, сонливість, блювання, кошмари.
• Невідомо: марення, параноя, зорові та слухові галюцинації.

Лікарська взаємодія:

• Фармакокінетична: Клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не виявлено.
• Фармакодинамічна: Антагоністи дофаміну (галоперидол, метоклопрамід) нівелюють дію ротиготину — уникати спільного використання. Адитивний ефект із депресантами ЦНС.

Дозування:

• Хвороба Паркінсона (монотерапія): Починати з 2 мг/24 год, підвищуючи на 2 мг/24 год за потреби до максимуму 8 мг/24 год. При супутній терапії з леводопою можна збільшувати до максимуму 16 мг/24 год. У пацієнтів із делірієм або деменцією слід використовувати нижчі стартові дози.
• Синдром неспокійних ніг: Початкова доза 1 мг/24 год, збільшуючи на 1 мг/24 год до максимуму 3 мг/24 год.

Коригування дози:

У літніх людей коригування дози не потрібне, але вони чутливіші до побічних ефектів. Корекція дози не потрібна при нирковій недостатності (будь-якого ступеня, включаючи діаліз) та при печінковій недостатності легкого та середнього ступеня. Потрібна обережність при тяжкій печінковій недостатності.

Метафора: Ротиготин — це «дофаміновий пластир з алюмінієвим щитом». Він безперервно і плавно постачає ліки через шкіру, згладжуючи коливання симптомів Паркінсона, на відміну від таблеток. Проте через алюміній у підкладці його треба берегти від гарячих ванн (щоб не допустити передозування від нагрівання) і обов’язково знімати перед МРТ, щоб не отримати опік.