Транексамова кислота (Tranexamic acid)

Фармакологічна група: Антифібринолітичні засоби. Основна фармакологічна дія: Транексамова кислота є антифібринолітичним препаратом, який конкурентно інгібує активацію плазміногену в плазмін, тим самим запобігаючи розчиненню (руйнуванню) тромбів в організмі.

Доступні форми випуску

• Таблетки (з рискою): 500 мг.
• Ін’єкції: 500 мг/5 мл.

Показання в паліативній допомозі

• Короткострокове застосування при кровотечах або ризику кровотечі на тлі підвищеного фібринолізу.
• Місцевий фібриноліз (асоційований з хірургічними втручаннями, менорагією, носовими кровотечами).
• ✢ Кровотечі з ран (місцеве застосування).

Протипоказання та застереження

• Абсолютно протипоказана при активних тромбоемболічних захворюваннях, тромбозах артерій або вен в анамнезі та при тяжкій нирковій недостатності (через ризик кумуляції).
• З обережністю застосовується при:
  • масивній гематурії (кров у сечі), оскільки нерозчинений тромб може спричинити механічну закупорку сечоводів.
  • дисемінованому внутрішньосудинному згортанні крові.
  • нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості.
• Пацієнтам, які отримують тривалу терапію, необхідно регулярно перевіряти функцію печінки та проходити офтальмологічні обстеження (при порушеннях зору препарат слід відмінити).

Побічні ефекти

• Рідко: алергічні шкірні реакції, порушення кольорового зору, оклюзія судин сітківки ока, тромбоемболічні ускладнення.
• Дуже рідко: артеріальні або венозні тромбози, діарея, реакції гіперчутливості, нудота, блювання.

Лікарська взаємодія

• Фармакокінетична: клінічно значущих взаємодій не виявлено.
• Фармакодинамічна: Протидіє ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів.

Дозування

• Генералізований фібриноліз: Внутрішньовенно (IV) 1000 мг (або 15 мг/кг) кожні 6–8 годин. Швидкість введення не повинна перевищувати 100 мг/хв.
• Місцевий фібриноліз: Внутрішньо (PO) 1000 мг – 1500 мг (або 15–25 мг/кг) 2–3 рази на день (BD – TDS). Внутрішньовенно: 500 мг – 1000 мг BD-TDS (повільно), після чого за необхідності можлива безперервна внутрішньовенна інфузія 25–50 мг/кг за 24 години.
• ✢ У виняткових випадках повідомлялося про застосування через безперервну підшкірну інфузію (CSCI): 1500 мг – 2000 мг за 24 години (з максимальним розведенням водою для ін’єкцій).
• Носова кровотеча: 1000 мг внутрішньо 3 рази на день протягом 7 днів.
• ✢ Місцево (кровоточиві рани): 500 мг – 1000 мг (використовуючи розчин для ін’єкцій або потовчені таблетки) наносяться безпосередньо на рану через відповідну пов’язку із застосуванням тиску. Стан слід оцінити через 10–20 хвилин.

Корекція дози

• Літні: Корекція не потрібна.
• Печінкова недостатність: Спеціальних рекомендацій немає, застосовувати в мінімальній ефективній дозі.
• Ниркова недостатність: Дози суворо коригуються за рівнем креатиніну сироватки крові (SeCr). При SeCr від 120 до 249 мкмоль/л доза внутрішньо не повинна перевищувати 15 мг/кг 2 рази на день. При SeCr 250–500 мкмоль/л — не більше 15 мг/кг 1 раз на день. При тяжкій нирковій недостатності застосування препарату протипоказане.

Метафора: Транексамова кислота — це не «будівельник нових тромбів», а «охоронець старих». Вона не прискорює згортання крові сама по собі, але блокує в організмі природну “команду прибиральників” (плазмін), які розчиняють вже утворені кров’яні згустки. Це дозволяє фізіологічним тромбам-затичкам закріпитися та надійно “зацементувати” пошкоджену судину або рану.