Анастрозол (Anastrozole)

Фармакологічна група: Ендокринна терапія; антагоністи гормонів та споріднені агенти; інгібітори ароматази. Основна фармакологічна дія: Потужний і селективний нестероїдний інгібітор ароматази. Фермент ароматаза відповідає за перетворення андростендіону (що виробляється наднирниками) в естрон, який потім стає естрадіолом. Блокуючи цей процес у периферичних тканинах, препарат значно знижує рівень естрогенів у крові, що зупиняє ріст естрогензалежних пухлин молочної залози.

Доступні форми випуску

• Arimidex® (POM): таблетки 1 мг.
• Генеричні препарати: таблетки 1 мг.

Показання

• Лікування поширеного раку молочної залози з позитивними рецепторами до гормонів у жінок у постменопаузі.
• Ад’ювантна терапія раннього інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі.

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: жінки до настання менопаузи (пременопаузальний статус), вагітність та період годування груддю.
• Ниркова та печінкова недостатність: потребує обережності при тяжкій нирковій недостатності (CrCl <20 мл/хв) та помірних/тяжких захворюваннях печінки.
• Керування авто: препарат часто викликає астенію (слабкість) та сонливість, тому пацієнтам слід бути обережними під час керування транспортом, поки вони не з’ясують свою індивідуальну реакцію.
• Остеопороз: оскільки естрогени підтримують щільність кісток, їх дефіцит на фоні терапії анастрозолом підвищує ризик переломів та остеопорозу.

Побічні ефекти

• Дуже часто (≥10%): артрит (запалення суглобів), астенія (виражена слабкість), головний біль, припливи жару, біль у суглобах, нудота, висип, остеопороз.
• Часто (1–10%): алопеція (витончення волосся), анорексія, біль у кістках, діарея, сонливість, підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), вагінальна кровотеча (зазвичай у перші тижні), сухість піхви, блювання, зап’ястний тунельний синдром.
• Рідко: шкірний васкуліт, мультиформна еритема.

Лікарська взаємодія

• Естрогени: препарати, що містять естрогени, повністю нівелюють фармакологічну дію анастрозолу, оскільки вони постачають гормони, які анастрозол намагається видалити.
• Тамоксифен: може знижувати ефективність анастрозолу при сумісному застосуванні, тому їх зазвичай не комбінують.
• Субстрати CYP3A4: анастрозол є субстратом CYP3A4, тому його ефективність теоретично може бути знижена індукторами цього ферменту (наприклад, карбамазепіном).

Дозування

• Стандартна доза: 1 мг один раз на добу (PO OD).

Коригування дози

• Літні люди: коригування дози не потрібне.
• Печінкова недостатність: при легкій формі доза не змінюється; при помірній та тяжкій — застосовувати лише після оцінки ризику та користі.
• Ниркова недостатність: при легкій та помірній формі доза не змінюється; при CrCl <30 мл/хв — дотримуватися обережності.

Фармакологія та додаткова інформація

Препарат не має прогестогенної, андрогенної або естрогенної активності. Він діє виключно на синтез власних естрогенів організму.