Ципрогептадин (Cyproheptadine)
Опубліковано в Антигістамінні препарати

Опис
Фармакологічна група: Антигістамінні препарати (похідні піперидину). Основна фармакологічна дія: Є блокатором H1-гістамінових рецепторів зі слабкими антихолінергічними властивостями. Крім того, ципрогептадин має виражений антагонізм до серотонінових рецепторів 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6 та 5-HT7. Саме ця здатність блокувати багато серотонінових рецепторів робить його корисним для лікування серотонінового синдрому.
Доступні форми випуску: Таблетки 4 мг.
Показання в паліативній допомозі: ✢ Симптоматичне лікування серотонінового синдрому; ✢ стимуляція апетиту; ✢ діарея, пов’язана з карциноїдним синдромом. Ліцензований для лікування алергії та судинних головних болів (мігрені).
Протипоказання та застереження: Британський виробник протипоказує препарат для літніх людей. Протипоказаний при глаукомі, обструкції шийки сечового міхура/затримці сечі, пілородуоденальній обструкції, а також при спільному прийомі ІМАО. З обережністю використовувати при астмі, серцево-судинних захворюваннях, артеріальній гіпертензії та гіпертиреозі.
Побічні ефекти: Часто: сонливість (зазвичай проходить через тиждень лікування), сухість у роті, підвищення апетиту та збільшення ваги, запаморочення, зниження АТ, запор, парадоксальні реакції (агресія, збудження, нервозність).
Лікарська взаємодія: Може знижувати антидепресивний ефект СІЗЗС. Небезпечний одночасний прийом з ІМАО (ризик галюцинацій). Адитивно посилює седативну дію депресантів ЦНС.
Дозування:
- ✢ Серотоніновий синдром: Початкова доза 12 мг внутрішньо, потім по 2 мг кожні 2 години до отримання клінічної відповіді (максимум 32 мг/добу). Підтримуюча доза — 8 мг кожні 6 годин до зникнення симптомів.
- ✢ Апетит / діарея (карциноїд): Початкова доза 4 мг 3 рази на день. Дозу можна збільшити до 8 мг 3 рази на день.
Коригування дози: Хоча літнім препарат протипоказаний через ризик запаморочення, седації та гіпотензії, для лікування життєзагрозливого серотонінового синдрому його слід застосовувати в мінімально ефективній дозі. При нирковій та печінковій недостатності дозу підбирають індивідуально.
Метафора: Ципрогептадин — це “глушилка для серотоніну”. Він міцно закриває рецептори, вгамовуючи серотоніновий шторм і зупиняючи діарею, при цьому побічним ефектом відключення серотоніну стає розблокування почуття голоду.
Поставити запитання лікарю
FAQ (Питання та відповіді)
Його застосовують поза інструкцією (unlicensed use) як «антидот» при розвитку небезпечного для життя серотонінового синдрому, оскільки він фізично блокує серотонінові рецептори, усуваючи токсичне перезбудження нервової системи.
Одним із найпоширеніших і найвираженіших побічних ефектів ципрогептадину є підвищення апетиту та збільшення ваги (завдяки блокаді рецепторів 5-HT2C), що застосовується у пацієнтів із раковою кахексією.
Офіційно виробник забороняє (протипоказано) його застосування у літніх людей через високий ризик сильної сонливості, падіння артеріального тиску та антихолінергічних ефектів (ризик деменції), за винятком випадків порятунку життя при серотоніновій інтоксикації.
Схожі препарати
-
Прометазин (Promethazine)
Фармакологічна група: Фенотіазини, антигістамінні препарати (H1-блокатори). Основна фармакологічна дія: Прометазин є антагоністом H1-гістамінових та мускаринових…
-
Циклізин (Cyclizine)
Фармакологічна група: Антигістамінні препарати (агоністи H1-рецепторів), протиблювотні засоби. Основна фармакологічна дія: Точний механізм дії до…

