Діазепам (Diazepam)

Фармакологічна група: Анксіолітики; похідні бензодіазепіну. Основна фармакологічна дія: Діазепам — це бензодіазепін тривалої дії, що має анксіолітичну, седативну, міорелаксуючу та протисудомну ефекти. Механізм дії полягає у посиленні гальмівного впливу гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі шляхом модулювання GABA A-рецепторів. Це призводить до відкриття хлоридних каналів, гіперполяризації нейронів та зниження їхньої збудливості. Препарат швидко всмоктується, проте метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів (зокрема десметилдіазепаму), які мають дуже тривалий період напіввиведення (до 150 годин), що зумовлює ризик кумуляції при повторному прийомі.

Доступні форми випуску

• Таблетки: 2 мг, 5 мг та 10 мг.
• Пероральний розчин/суспензія: 2 мг/5 мл.
• Розчин для ін’єкцій: 10 мг/2 мл (як емульсія або розчин).
• Ректальний розчин: 2,5 мг, 5 мг та 10 мг у спеціальних тубах.

Показання

• Короткочасне лікування тривоги (2–4 тижні).
• Короткочасне лікування безсоння, пов’язаного з тривогою.
• Контроль м’язових спазмів.
• Менеджмент статусних епілептичних нападів.
• ✢ Полегшення задишки, асоційованої з тривогою в термінальних стадіях.

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: гостра легенева недостатність, тяжка печінкова недостатність (ризик енцефалопатії), синдром нічного апное, міастенія гравіс.
• Ризик пригнічення дихання: Одночасне застосування з опіоїдами значно підвищує ризик глибокої седації, пригнічення дихання, коми та смерті.
• Літні пацієнти: рекомендується використовувати половинну дозу через сповільнений метаболізм та ризик падінь і сплутаності свідомості.
• Залежність та відміна: тривале застосування може призвести до фізичної залежності; різка відміна викликає абстиненцію (тривога, судоми, тремор).

Побічні ефекти

• Дуже часто: сонливість.
• Часто: атаксія (порушення координації), сплутаність свідомості, втома, тремор.
• Нечасто: запор, діарея, запаморочення, м’язова слабкість, пригнічення дихання, порушення мовлення.
• Рідко: депресія, сухість у роті, жовтяниця, затримка сечі, парадоксальні реакції (агресія, галюцинації).

Лікарська взаємодія

• CYP3A4 та CYP2C19: Діазепам метаболізується цими ферментами. Інгібітори (флуконазол, омепразол, кларитроміцин) підвищують його рівень у крові, а індуктори (карбамазепін, рифампіцин) — знижують.
• Грейпфрутовий сік: може підвищити біодоступність діазепаму.
• Алкоголь: категорично заборонений, оскільки посилює седацію та ризик зупинки дихання.

Дозування

• Тривога: 2 мг тричі на добу, за потреби до 30 мг/добу у декілька прийомів.
• Безсоння: 5–15 мг перед сном.
• М’язові спазми: 2–15 мг на добу (розділені дози).
• Статус епілептикус: 10–20 мг ректально або 10 мг повільно внутрішньовенно.