Лідокаїн (інфузія) (Lidocaine infusion)

Фармакологічна група: Місцеві анестетики; блокатори натрієвих каналів. Основна фармакологічна дія: Системний знеболювальний ефект лідокаїну має мультимодальну природу. Його головна мішень — потенціалзалежні натрієві канали. Лідокаїн пригнічує спонтанні ектопічні електричні розряди в пошкоджених нервах. Малі нервові волокна (зокрема C та А-дельта, що передають біль) набагато чутливіші до лідокаїну, ніж великі волокна, тому препарат забезпечує аналгезію без впливу на нормальну функцію дотику чи тиску. Також діє через посилення низхідних гальмівних больових шляхів та вплив на NMDA-рецептори.

Доступні форми випуску

• Розчин для ін’єкцій: 5 мг/мл (0,5%), 10 мг/мл (1%), 20 мг/мл (2%).

Показання в паліативній допомозі

• ✢ Рефрактерний онкологічний біль (використання поза інструкцією).
• ✢ Нестерпний свербіж, асоційований з Т-клітинною лімфомою.

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: алергія на амідні анестетики, тяжка серцева недостатність, повна блокада серця, неконтрольовані судоми.
• Перед початком системної інфузії обов’язково слід скоригувати порушення електролітів (гіпокаліємію/гіпомагніємію).
• З обережністю застосовувати при брадикардії, епілепсії, міастенії гравіс, печінковій та нирковій недостатності, а також у літніх пацієнтів (через ризик накопичення).
• Ретельний моніторинг: перед початком інфузії слід виконати ЕКГ та перевірити аналізи (ЗАК, сечовина/електроліти, печінкові проби, рівні магнію та кальцію). Під час інфузії потрібен регулярний контроль артеріального тиску, пульсу, частоти дихання та рівня седації.
• Доза супутніх опіоїдів, ймовірно, потребуватиме зниження (опіоїд-зберігаючий ефект).

Побічні ефекти

Профіль безпеки є дуже передбачуваним: симптоми з’являються послідовно в міру зростання концентрації препарату в плазмі.

• Легкі (концентрація <8 мкг/мл): легке запаморочення, артеріальна гіпертензія, металевий присмак у роті, оніміння та поколювання в пальцях чи навколо рота, шум у вухах.
• Помірні (8–12 мкг/мл): порушення слуху (глухота), сонливість, гіпотензія, міоклонус, нудота, сильне запаморочення, порушення зору.
• Тяжкі (>12 мкг/мл): зупинка серця, серцеві аритмії, кома, зупинка дихання, судоми. Підшкірна інфузія (CSCI) може викликати реакції у місці введення.

Лікарська взаємодія

• Лідокаїн метаболізується ферментами CYP1A2 та CYP3A4. Застосування таких інгібіторів, як ципрофлоксацин, еритроміцин або флувоксамін, може знизити виведення лідокаїну і різко підвищити ризик серйозної токсичності.
• Можливий ризик шлуночкових аритмій при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Дозування

Тільки під наглядом спеціаліста в умовах із можливістю моніторингу!

• ✢ Рефрактерний біль: Деякі протоколи рекомендують спочатку ввести тест-дозу 50–100 мг підшкірно (за 30–60 хв) або в/в (за 20–30 хв). Далі призначають постійну підшкірну інфузію (CSCI) зі швидкістю 0,5–2 мг/кг/год (або фіксовано 50 мг/год).
• ✢ Нестерпний свербіж: Інфузія зі швидкістю від 0,12 мг/кг/год до максимуму близько 1,19 мг/кг/год (медіана курсу — 6 днів).

Коригування дози

• Літні люди та порушення функцій печінки/нирок: Метаболіти лідокаїну (MEGX та GX) можуть накопичуватися, особливо при безперервних інфузіях понад кілька днів, що призводить до токсичності. Рекомендуються знижені стартові дози (наприклад, 0,2 мг/кг/год або 250 мг на 24 години) та вкрай ретельний моніторинг.