Ніфедипін (Nifedipine)

Опубліковано в

Нифедипин (Nifedipine)

Опис

Фармакологічна група: Блокатори кальцієвих каналів (антагоністи кальцію). Основна фармакологічна дія: Пригнічує надходження кальцію через клітинні мембрани в гладком’язові клітини. Зниження внутрішньоклітинного кальцію пригнічує скоротливі процеси, тим самим викликаючи виражене розслаблення гладкої мускулатури кровоносних судин і внутрішніх органів. Екстенсивно метаболізується за участю ферменту CYP3A4.

Доступні форми випуску:

Капсули стандартного (швидкого) вивільнення 5 мг, 10 мг; таблетки та капсули модифікованого вивільнення (MR/XL) від 10 мг до 60 мг.

Показання в паліативній допомозі:

  • ✢ Біль при спазмі гладкої мускулатури (наприклад, болісні тенезми в прямій кишці, спазм стравоходу);
  • ✢ неперервна гикавка.

Протипоказання та застереження:

Суворо протипоказаний при гострій/нестабільній стенокардії, вираженому аортальному стенозі та протягом 4 тижнів після інфаркту міокарда. Препарати стандартного вивільнення спричиняють дозозалежне підвищення ризику серцево-судинних ускладнень. Форми модифікованого вивільнення (для прийому один раз на добу) протипоказані при запальних захворюваннях кишечника (ВЗК) або будь-якому ступені непрохідності ШКТ. Уникати при низькому систолічному АТ (<90 мм рт. ст.).

Побічні ефекти:

  • Часто: запор, головний біль, набряки, розширення судин (почервоніння обличчя).
  • Нечасто: прискорене серцебиття (тахікардія), гіпотензія, непритомність, нудота, запаморочення.

Лікарська взаємодія:

Сильно залежить від CYP3A4. Кларитроміцин і еритроміцин посилюють його ефект, а рифампіцин значно знижує. Грейпфрутовий сік різко підвищує біодоступність. Алкоголь, бета-блокатори, діуретики, галоперидол і опіоїди потенціюють розвиток гіпотензії.

Дозування:

✢ Для лікування спазмів або гикавки (резервний препарат): форми короткої дії по 5 мг перорально 3 рази на добу (TDS), за потреби підвищуючи до 20 мг TDS. Форми модифікованого вивільнення: 10–20 мг на добу, максимум 60 мг на добу. При спазмі стравоходу приймати за 30 хвилин до їжі.

Коригування дози:

Обережність при печінковій недостатності (застосовувати мінімальну ефективну дозу через печінковий метаболізм). При нирковій недостатності корекція дози зазвичай не потрібна.

Поставити запитання лікарю

Запитати у лікаря Viber Запитати у лікаря Telegram

FAQ (Питання та відповіді)

Ніфедипін ефективно розслабляє будь-яку гладку мускулатуру, а не лише судини. При болісних спазмах прямої кишки (тенезмах) або болісних спазмах стравоходу він діє як потужний спазмолітик.

Вони викликають надто різке розширення судин, що може призвести до дозозалежних серцево-судинних ускладнень (наприклад, спровокувати інфаркт міокарда) через раптове падіння тиску та рефлекторну тахікардію.

Так, грейпфрутовий сік повністю блокує фермент CYP3A4 у кишечнику, що значно підвищує рівень ніфедипіну в крові та може призвести до небезпечного падіння тиску.

Схожі препарати