Оксибутинін (Oxybutynin)

Фармакологічна група: Антихолінергічні засоби; конкурентні антагоністи мускаринових рецепторів. Основна фармакологічна дія: Оксибутинін розслабляє гладку мускулатуру сечового міхура. Фармакологічна активність переважно пов’язана з його R-ізомером, який має більшу селективність до підтипів рецепторів M1 та M3 (переважають у детрузорі сечового міхура та слинних залозах) порівняно з M2. Інтенсивно метаболізується в печінці, переважно ферментом CYP3A4, з утворенням активного метаболіту N-дезетилоксибутиніну.

Доступні форми випуску:

• Таблетки стандартного вивільнення: 2,5 мг, 3 мг, 5 мг.
• Пероральний розчин: 2,5 мг/5 мл, 5 мг/5 мл.
• Таблетки/капсули модифікованого вивільнення: 2 мг, 4 мг, 5 мг, 10 мг.
• Трансдермальний пластир (Kentera®): 3,9 мг/24 години (наноситься на 72–96 годин).

Показання в паліативній допомозі:

• Нетримання сечі.
• Часте сечовипускання.

Протипоказання та застереження:

• Абсолютні протипоказання: обструкція вихідного отвору сечового міхура, колостома/ілеостома, непрохідність ШКТ, міастенія гравіс, закритокутова глаукома, тяжкий виразковий коліт, токсичний мегаколон.
• З обережністю при: вегетативній нейропатії, деменції, серцево-судинних захворюваннях (ризик тахікардії), печінковій та нирковій недостатності, гіпертиреозі.
• У літніх пацієнтів незначні порушення уваги та пам’яті, спричинені терапевтичними дозами, можуть бути помилково прийняті за симптоми ранньої деменції.
• Потребує регулярного стоматологічного контролю через ризик карієсу та кандидозу порожнини рота на тлі сухості.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: сухість у роті, реакції в місці нанесення пластиру.
• Часто: біль у животі, запор, діарея, запаморочення, сонливість, сухість очей і шкіри, припливи, затримка сечі, нечіткість зору, інфекції сечовивідних шляхів.

Лікарська взаємодія:

• Метаболізується CYP3A4; одночасний прийом з інгібіторами або індукторами може потребувати коригування дози.
• Антихолінергічна дія посилюється іншими препаратами (циклізин, нефопам, трициклічні антидепресанти).
• Може блокувати прокінетичну дію домперидону та метоклопраміду.

Дозування та коригування:

• Стандартне вивільнення: початкова доза 2,5 мг внутрішньо 3 рази на день (TDS) або 5 мг 2 рази на день (BD), максимум до 5 мг 4 рази на день (QDS).
• Модифіковане вивільнення: початкова доза 5 мг внутрішньо 1 раз на день (OD), максимум 20 мг на день.
• Літнім: рекомендуються нижчі початкові дози (наприклад, 2,5 мг BD), оскільки вони надзвичайно чутливі до побічних ефектів, включаючи зниження когнітивних функцій.

Метафора: Оксибутинін — це «жорсткий сушар». Він ефективно “висушує” гіперактивний сечовий міхур, змушуючи його розслабитися, але паралельно так само жорстко “висушує” слинні залози, кишечник (викликаючи запор) і навіть здатність мозку до концентрації у літніх людей.