Демеклоциклін (Demeclocycline)

Фармакологічна група: Антибактеріальні засоби для системного застосування; тетрацикліни. Основна фармакологічна дія: Хоча демеклоциклін є антибіотиком групи тетрациклінів, у паліативній допомозі його використовують завдяки специфічному побічному ефекту — здатності викликати нефрогенний несахарний діабет. Препарат пригнічує дію антидіуретичного гормону (АДГ) на рівні ниркових канальців. Це призводить до збільшення виведення вільної води нирками, що дозволяє ефективно корегувати рівень натрію в плазмі крові при станах, пов’язаних із затримкою рідини.

Доступні форми випуску

• Капсули: 150 мг.
• Інші форми можуть бути доступні для імпорту за спеціальним замовленням.

Показання

• Лікування хронічної гіпонатріємії, спричиненої синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНС АДГ / SIADH).
• Застосовується у випадках, коли SIADH викликаний злоякісним новоутворенням, а обмеження споживання рідини є неефективним.
• Важливою умовою є відсутність у пацієнта супутнього цирозу печінки.

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: гостра порфирія.
• Фоточутливість: препарат має найвищий ризик виникнення реакцій фоточутливості серед усіх тетрациклінів. Пацієнтам слід уникати прямого сонячного світла та ламп ультрафіолетового випромінювання; при появі дискомфорту шкіри прийом слід припинити.
• Ниркова та печінкова недостатність: препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки існує ризик системної кумуляції. Рекомендується регулярний моніторинг функцій нирок та електролітів.
• Міастенія гравіс: через ризик слабкої нервно-м’язової блокади препарат призначають з обережністю.

Побічні ефекти

• Метаболічні: порушення функції нирок, азотемія.
• Шкірні: реакції фоточутливості, висип.
• З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, дисфагія, езофагіт, панкреатит.
• З боку крові: анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
• Інші: запаморочення, головний біль, порушення зору, оральний кандидоз.

Лікарська взаємодія

• Антациди: препарати, що містять кальцій, магній, алюміній або бікарбонат натрію, значно погіршують всмоктування демеклоцикліну.
• Молочні продукти: кальцій у молоці перешкоджає абсорбції препарату [67].
• Пеніциліни: бактериостатичний ефект демеклоцикліну може знижувати ефективність пеніцилінів [67].
• Варфарин: можливе посилення антикоагулянтного ефекту, що потребує зниження дози варфарину [67].
• НПЗП: підвищують ризик нефротоксичності [67].

Дозування

• Начальна доза: 900–1200 мг на добу, розділені на 3–4 прийоми [67].
• Якщо препарат погано переноситься, можна почати з 150 мг 2–3 рази на добу, але ефект наступить пізніше.
• Підтримуюча доза: зазвичай 600–900 мг на добу у 3–4 прийоми.
• Правила прийому: капсули слід ковтати цілими, запиваючи великою кількістю рідини, сидячи або стоячи, за 1 годину до або через 2 години після їди [67]. Капсули не можна відкривати через ризик пошкодження стравоходу.