Гліцерилтринітрат (Glyceryl trinitrate)

Фармакологічна група: Вазодилататори, що застосовуються в кардіології; органічні нітрати. Основна фармакологічна дія: Гліцерилтринітрат (ГТН) діє як потужний релаксант гладкої мускулатури. В організмі він метаболізується з вивільненням оксиду азоту (NO), який активує фермент гуанілатциклазу. Це призводить до каскаду внутрішньоклітинних реакцій, що спричиняють вивільнення іонів кальцію (Ca²⁺) та розслаблення клітин гладких м’язів. У паліативній допомозі цей ефект використовується не лише для розширення судин (антиангінальна дія), а й для полегшення болю, спричиненого спазмами гладкої мускулатури порожнистих органів та сфінктерів.

Доступні форми випуску

• Rectogesic®: ректальна мазь 0,4% (туби по 30 г).
• Генеричні препарати: сублінгвальні таблетки по 300 мкг, 500 мкг та 600 мкг.
• Інші форми: існують парентеральні (для внутрішньовенного введення) та трансдермальні (пластирі) форми, проте вони зазвичай не є основними в контексті паліативного контролю спазмів.
• Важливо: таблетки слід зберігати в оригінальному контейнері та утилізувати через 8 тижнів після відкриття.

Показання

• Лікування болю, пов’язаного з хронічною анальною тріщиною.
• ✢ Полегшення болю при спазмах гладкої мускулатури (наприклад, ануса, стравоходу або прямої кишки).
• Профілактика та лікування стенокардії (не розглядається в межах паліативного фокуса даного посібника).

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: виражена анемія, закритиокутова глаукома, гіпотензія, гіповолемія, підвищений внутрішньочерепний тиск, аортальний або мітральний стеноз.
• Взаємодія з інгібіторами ФДЕ-5: категорично заборонено одночасне застосування з препаратами для лікування еректильної дисфункції (силденафіл, тадалафіл, варденафіл) через ризик летального падіння артеріального тиску.
• Серцево-судинні ризики: з обережністю застосовувати після нещодавнього інфаркту міокарда або при серцевій недостатності.
• Розвиток толерантності: при використанні пролонгованих або трансдермальних форм ефективність може швидко знижуватися. Для запобігання цьому рекомендується впроваджувати «безнітратний період» тривалістю 4–8 годин щодоби.
• Вплив на реакцію: препарат може викликати запаморочення та порушення зору, тому пацієнтам не слід керувати авто до з’ясування індивідуальної реакції.

Побічні ефекти

• Дуже часто: сильний пульсуючий головний біль (спричинений розширенням судин головного мозку).
• Часто: артеріальна гіпотензія, що супроводжується запамороченням, почервонінням обличчя, нудотою та слабкістю.
• Нечасто: діарея (при ректальному застосуванні), печіння в роті (при сублінгвальному прийомі), блювання, місцеві реакції в місці нанесення.
• Рідко: тахікардія (прискорене серцебиття).

Лікарська взаємодія

• Алкоголь: значно посилює гіпотензивний ефект ГТН.
• Гепарин: нітрати можуть знижувати антикоагулянтний ефект гепарину; може знадобитися коригування дози.
• Препарати, що підвищують ризик гіпотензії: бета-блокатори, діуретики, нейролептики (галоперидол, левомепромазин), опіоїди та трициклічні антидепресанти.
• Сухість у роті: стани, що супроводжуються ксеростомією (наприклад, прийом антихолінергічних засобів), можуть знизити ефективність сублінгвальних таблеток, оскільки вони не зможуть нормально розчинитися.

Дозування

• Анальна тріщина: невелика кількість мазі (приблизно 2,5 см, що еквівалентно 1,5 мг ГТН) наноситься інтраанально двічі на добу (BD) до покращення стану (максимум 8 тижнів). Рекомендується використовувати напальчник або харчову плівку.
• ✢ Спазм стравоходу: 400–500 мкг сублінгвально (під язик) за 5–15 хвилин до їди. Таблетку можна видалити, як тільки біль мине або з’явиться головний біль.

Коригування дози

• Літні люди: специфічних рекомендацій немає, але літні пацієнти більш схильні до ортостатичної гіпотензії.
• Печінкова та ниркова недостатність: виробники радять дотримуватися особливої обережності при тяжких порушеннях функцій цих органів.