Гіосцину гідробромід (Hyoscine hydrobromide)

Фармакологічна група: Антихолінергічні засоби (антимускаринові препарати). Основна фармакологічна дія: Гіосцину гідробромід є третинною амонійною сполукою, що діє як конкурентний антагоніст ацетилхоліну на мускаринових рецепторах, розташованих у гладкій мускулатурі, секреторних залозах та структурах центральної нервової системи (ЦНС). На відміну від гіосцину бутилброміду, гідробромід є високоліпофільним і легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр, що зумовлює його виражений центральний ефект: седацію, пригнічення блювотного центру та здатність викликати амнезію. Він ефективно зменшує виділення секрету (слинного, шлункового та бронхіального), розслаблює гладку мускулатуру та має пряму антиеметичну дію.

Доступні форми випуску

• Таблетки: Kwells® (150 мкг та 300 мкг), Joy-rides® (150 мкг), генеричні таблетки (300 мкг).
• Трансдермальний пластир: Scopoderm® (1,5 мг, вивільняє 1 мг протягом 72 годин).
• Розчин для ін’єкцій: 400 мкг/мл та 600 мкг/мл в ампулах по 1 мл.

Показання

• Термінальні секреції (так зване «передсмертне хрипіння») — для припинення утворення нового секрету в дихальних шляхах.
• Нудота та блювання (особливо викликані рухом — морська хвороба, а також при паліативних станах).
• ✢Надмірна слинотеча (сіалорея/гіперсалівація), зокрема при хворобі Паркінсона або бічному аміотрофічному склерозі.
• ✢Кишкова непрохідність та спазми гладкої мускулатури (кольки).
• ✢Важкий тремор при термінальній стадії хвороби Паркінсона.

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: закритокутова глаукома, міастенія гравіс, паралітична кишкова непрохідність, стеноз воротаря шлунка, затримка сечі при гіпертрофії простати, тяжка тахікардія.
• Центральні ефекти: через здатність проникати в мозок препарат може викликати парадоксальне збудження, галюцинації, делірій та сплутаність свідомості, особливо у літніх пацієнтів.
• Специфіка пластирів: Scopoderm® не можна розрізати; його слід наклеювати на чисту шкіру за вухом (де всмоктування найкраще). Після видалення пластиру побічні ефекти можуть тривати до 24 годин через депо препарату в шкірі.
• Відміна: раптове припинення тривалого носіння пластиру може спричинити синдром відміни (запаморочення, нудота, головний біль).

Побічні ефекти

• Дуже часто: сухість у роті, сонливість, запаморочення, порушення зору (акомодації).
• Часто: запор, затримка сечі, пригнічення потовиділення (ризик перегріву), тахікардія (при високих дозах), подразнення шкіри під пластиром.
• Рідко: делірій, галюцинації, судоми при передозуванні, амнезія.

Лікарська взаємодія

• Антихолінергічне навантаження: ефект посилюється при поєднанні з трициклічними антидепресантами (амітриптилін), деякими антипсихотиками (левомепромазин), антигістамінними засобами (циклізин).
• Антихолінестеразні препарати: ефект донепезилу, галантаміну та ривастигміну антагонізується гіосцином.
• Прокінетики: гіосцин блокує дію метоклопраміду та домперидону на моторику ШКТ.

Дозування

• Термінальні секреції (✢): 400 мкг підшкірно (SUBCUT) щогодини за потребою (PRN). Через шприцевий насос (CSCI) — початково 1,2 мг на 24 години, максимум до 2,4 мг.
• Нудота та сіалорея (✢): 300 мкг перорально (PO) до 4 разів на добу. Або пластир 1 мг/72 год (можна використовувати до 4 пластирів одночасно за призначенням спеціаліста).
• Кишкові кольки (✢): початково 400 мкг SUBCUT, далі 600–800 мкг/24 год через CSCI.