Мегестрол (Megestrol)

Фармакологічна група: Гормональні препарати; синтетичні гестагени (прогестини). Основна фармакологічна дія: Мегестрол є синтетичним прогестином, який перешкоджає естрогеновому циклу та пригнічує вивільнення лютеїнізуючого гормону гіпофізом. Має пряму цитотоксичну дію на клітини раку молочної залози. Мегестрол також чинить легку глюкокортикоїдну та мінералокортикоїдну дію. Точний механізм його впливу на стимуляцію апетиту та зменшення кахексії залишається невідомим.

Доступні форми випуску

• Таблетки: 160 мг (Megace®).
• Оральна суспензія (спеціальне замовлення): 40 мг/5 мл.

Показання

• Рак молочної залози.
• ✢Анорексія та кахексія.
• ✢Пітливість (у жінок у постменопаузі та асоційована з кастрацією у чоловіків).

Протипоказання та застереження

• З обережністю застосовувати у пацієнтів з історією тромбофлебіту або тяжкими порушеннями функції печінки.
• Пригнічення надниркових залоз: У зв’язку з легкою глюкокортикоїдною дією препарат може спричиняти розвиток синдрому Кушинга. Під час хронічного прийому або після його відміни може виникнути адреналова недостатність, що потребуватиме замісної терапії глюкокортикоїдами.
• Спричиняє непереносимість глюкози.

Побічні ефекти

• Дуже часто: адреналова недостатність, підвищений апетит, запор (при високих дозах), синдром Кушинга, розвиток діабету або погіршення толерантності до глюкози, задишка, припливи, гіперглікемія, гіпертензія, тромбоемболія легеневої артерії (PE), тромбофлебіт, збільшення ваги (за рахунок жиру та рідини).
• Часто: алопеція, астенія, тунельний карпальний синдром, серцева недостатність, діарея, еректильна дисфункція, млявість, зміна настрою, нудота і блювання, набряки, загострення пухлинного процесу (± гіперкальціємія).

Лікарська взаємодія

• Фармакокінетичні: Вважається, що мегестрол метаболізується за участю CYP3A4/5 з подальшою глюкуронізацією (зокрема через UGT2B17). Наразі клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не зареєстровано.

Дозування

• Рак молочної залози: 160 мг перорально 1 раз на добу.
• ✢Анорексія та кахексія: Початкова доза 160 мг 1 раз на добу; за необхідності дозу збільшують до 800 мг на добу в 2 і більше прийомів. Лікування слід продовжувати щонайменше 6 тижнів.
• ✢Пітливість: 20–40 мг перорально вранці. Оцінка ефективності через 2–4 тижні.

Коригування дози

• Літні пацієнти: Препарат значною мірою виводиться нирками. Оскільки літні люди частіше мають знижену функцію нирок, вони більш вразливі до токсичних реакцій. Специфічних дозувань не передбачено, але потрібна обережність.
• Ниркова/печінкова недостатність: Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. Коригування дози при нирковій недостатності не вимагається, але ризик побічних ефектів може зростати у міру погіршення функції нирок.