Метилналтрексон (Methylnaltrexone)

Опубліковано в

Метилналтрексон (Methylnaltrexone)

Опис

Фармакологічна група: Периферичні антагоністи мю-опіоїдних рецепторів (ПАМОРА). Основна фармакологічна дія: Метилналтрексон — це селективний антагоніст мю-опіоїдних рецепторів. Завдяки своїй хімічній структурі (четвертинний амін) він має низьку розчинність у жирах і практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр у мозок. Це дозволяє йому цілеспрямовано блокувати опіоїдні рецептори в кишечнику (усуваючи закреп), не знижуючи при цьому центрального знеболювального ефекту опіоїдів. Після підшкірного введення він швидко всмоктується і виводиться переважно в незміненому вигляді (близько 50% із сечею).

Доступні форми випуску

  • Розчин для ін’єкцій: 20 мг/мл (флакони 12 мг / 0,6 мл).

Показання в паліативній допомозі

  • Лікування опіоїд-індукованого закрепу (ОІЗ) у дорослих пацієнтів на пізніх стадіях захворювання, коли стандартна терапія проносними є недостатньою.

Протипоказання та застереження

  • Абсолютні протипоказання: відома або підозрювана механічна кишкова непрохідність, гострий “хірургічний” живіт (ризик перфорації кишечника).
  • Якщо у пацієнта порушений гематоенцефалічний бар’єр (наприклад, при метастазах у мозок, запущеній хворобі Альцгеймера), метилналтрексон може проникати в ЦНС і спровокувати гострий синдром відміни опіоїдів та втрату знеболення.

Побічні ефекти

  • Дуже часто: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота.
  • Часто: запаморочення, реакції в місці ін’єкції (печіння, біль, почервоніння), симптоми, що нагадують відміну опіоїдів (озноб, тремор, пітливість, нежить).

Лікарська взаємодія

  • Метилналтрексон є слабким інгібітором CYP2D6, однак клінічно значущих взаємодій через систему цитохромів не очікується.
  • Можлива взаємодія з препаратами, що виводяться шляхом канальцевої секреції в нирках (дигоксин, морфін, хінін).

Дозування

  • Для паліативних пацієнтів із прогресуючим захворюванням:
    • При масі 38–61 кг: 8 мг (0,4 мл) підшкірно через день.
    • При масі 62–114 кг: 12 мг (0,6 мл) підшкірно через день.
    • Для пацієнтів з іншою масою доза розраховується як 150 мкг/кг.
  • Метилналтрексон додається до звичайного режиму проносних, а не замінює його. Якщо відповіді немає, дозволяється введення двох доз поспіль з інтервалом у 24 години.

Коригування дози

  • Печінкова недостатність: при легкому та середньому ступені тяжкості корекція не потрібна. При тяжкій — застосування не рекомендується.
  • Ниркова недостатність: при тяжкій недостатності (CrCl <30 мл/хв) дозу потрібно знизити (наприклад, до 8 мг для пацієнтів масою 62–114 кг).

Поставити запитання лікарю

Запитати у лікаря Viber Запитати у лікаря Telegram

FAQ (Питання та відповіді)

Ні. Через свою особливу структуру молекула метилналтрексону не може проникнути в мозок, де морфін блокує біль. Препарат діє виключно на периферії — у стінках кишечника, звільняючи їх від «паралізуючого» впливу опіоїдів.

Ефект може настати дуже швидко (від 30 хвилин до кількох годин). Пацієнта слід попередити, що на початку лікування можуть спостерігатися різкі спазми або коліки в животі, поки кишечник відновлює моторику.

Для паліативних пацієнтів із прогресуючим захворюванням метилналтрексон застосовується як «рятувальний» засіб і призначається на додаток до вже прийнятих проносних препаратів; припиняти базову терапію не потрібно.

Схожі препарати