Метформін (Metformin)

Фармакологічна група: Пероральні гіпоглікемічні препарати; бігуаніди. Основна фармакологічна дія: Метформін затримує всмоктування глюкози в кишечнику, пригнічує вироблення глюкози печінкою (гальмує глікогеноліз і глюконеогенез) і підвищує захоплення глюкози м’язами на периферії. Він знижує базальний і постпрандіальний рівень глюкози, але не стимулює секрецію інсуліну, тому ризик гіпоглікемії мінімальний. У його розподілі та виведенні ключову роль відіграють білки-переносники органічних катіонів (OCT1 у печінці та OCT2 у нирках). Виводиться нирками в незміненому вигляді.

Доступні форми випуску

• Таблетки стандартного вивільнення: 500 мг, 850 мг.
• Пероральний розчин (без цукру): 500 мг/5 мл.
• Таблетки модифікованого вивільнення (SR): 500 мг, 750 мг, 1000 мг.

Показання в паліативній допомозі

• Цукровий діабет 2 типу (особливо у пацієнтів із надмірною масою тіла).

Протипоказання та застереження

• Строго протипоказаний при станах, що підвищують ризик лактоацидозу: тяжка серцева недостатність, тяжка ХОЗЛ, печінкова недостатність і виражена ниркова недостатність (eGFR <30 мл/хв).
• Втручання: Препарат необхідно відмінити за 48 годин до проведення планової операції під загальним наркозом, а також перед введенням йодовмісної контрастної речовини (КТ/МРТ з контрастом), і не відновлювати щонайменше 48 годин після.

Побічні ефекти

• Дуже часто: Шлунково-кишкові розлади (діарея, втрата апетиту, нудота і блювання). Зазвичай вони минають самі по собі і їх можна мінімізувати, приймаючи препарат під час їжі та повільно підвищуючи дозу.
• Часто: Порушення смаку (металевий присмак), дефіцит вітаміну B12 (при прийомі понад 3 роки).
• Дуже рідко: Лактоацидоз (життєзагрожуючий стан); підвищення печінкових проб.

Лікарська взаємодія

• Препарати, що впливають на функцію нирок (інгібітори АПФ, НПЗЗ, контрастні речовини), потребують регулярного моніторингу, оскільки можуть підвищити ризик накопичення метформіну.
• Ліки, що секретуються нирковими канальцями (дигоксин, морфін), конкурують з метформіном за білок OCT2, що може підвищувати його концентрацію в крові.
• Кортикостероїди (дексаметазон) можуть підвищувати рівень цукру, протидіючи ефекту метформіну.
• Алкоголь підвищує ризик лактоацидозу.

Дозування

• Стандартне вивільнення: початкова доза 500 мг двічі на день (BD) під час або після їжі. Дозу можна підвищувати на 500 мг кожні 1–2 тижні до максимуму 3 грами на добу.
• Модифіковане вивільнення (SR): початкова доза 500 мг 1 раз на день увечері. Максимум 2 грами на добу.

Коригування дози

• Літнім пацієнтам потрібно регулярно перевіряти функцію нирок.
• При печінковій недостатності: уникати через ризик лактоацидозу.
• При нирковій недостатності: категорично заборонений при eGFR <30 мл/хв/1.73м².