Гліпізид (Glipizide)

Фармакологічна група: Гіпоглікемічні засоби; похідні сульфонілсечовини другої генерації. Основна фармакологічна дія: Гліпізид є потужним короткодіючим стимулятором секреції інсуліну. Він діє безпосередньо на АТФ-чутливі калієві канали β-клітин підшлункової залози, викликаючи їх деполяризацію та вивільнення інсуліну. Головною особливістю гліпізиду є його здатність швидко відновлювати ранню фазу секреції інсуліну у відповідь на прийом вуглеводів, що ефективно знижує постпрандіальну (післяобідню) гіперглікемію. Крім того, він має екстрапанкреатичні ефекти: підвищує щільність інсулінових рецепторів та підсилює дію інсуліну на етапах після зв’язування з рецептором.

Доступні форми випуску

• Minodiab® (POM): таблетки по 5 мг.
• Генеричні препарати: таблетки по 5 мг.

Показання

• Цукровий діабет 2-го типу, коли дієтотерапії недостатньо.
• Менеджмент діабету у паліативних пацієнтів, які потребують препарату з відносно коротким періодом дії для уникнення кумуляції.

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: діабет 1-го типу, діабетичний кетоацидоз, діабетична кома, тяжка ниркова або печінкова недостатність, вагітність.
• Ризик гіпоглікемії: підвищується при вживанні алкоголю, тривалих перервах між прийомами їжі та при порушенні функції нирок/печінки.
• Алкоголь: одночасне вживання алкоголю може викликати дисульфірамоподібну реакцію (припливи, нудота, тахікардія) та непередбачуване падіння цукру.
• Похилий вік: літні пацієнти (особливо старше 75 років) є найбільш вразливими до «прихованої» гіпоглікемії, яка може проявлятися лише слабкістю або дезорієнтацією.

Побічні ефекти

• Часто: диспепсія, біль у животі, діарея, нудота, гіпоглікемія.
• Нечасто: запаморочення, сонливість, тремор, екзема, блювання.
• Невідома частота: холестатична жовтяниця, гепатит, реакції гіперчутливості, головний біль, зміни крові (агранулоцитоз, тромбоцитопенія), транзиторні порушення зору на початку терапії.

Лікарська взаємодія

• CYP2C9: Гліпізид є субстратом CYP2C9. Препарати, що блокують цей цитохром (флуконазол, міконазол), різко підвищують його концентрацію в крові, що може призвести до летальної гіпоглікемії.
• Посилення дії: аспірин, інгібітори АПФ, СІЗЗС, сульфаніламіди, варфарин.
• Послаблення дії: стероїди (дексаметазон), тіазидні діуретики, β2-агоністи (сальбутамол), які можуть підвищувати рівень цукру.

Дозування

• Початкова доза: 2,5–5 мг один раз на добу за 30 хвилин до сніданку або обіду.
• Титрування: дозу можна поступово збільшувати на 2,5–5 мг кожні кілька днів до досягнення ефекту.
• Максимальна доза: рекомендована одноразова доза не повинна перевищувати 15 мг; загальна добова — 20 мг.

Фармакологія та додаткова інформація

Гліпізид всмоктується швидко і повністю. Пік концентрації в плазмі настає через 1–3 години. Він має короткий період напіввиведення (близько 2–4 годин), проте гіпоглікемічний ефект триває до 24 годин завдяки тривалій стимуляції β-клітин. Препарат метаболізується в печінці до неактивних сполук, які виводяться нирками (80%) та фекаліями (20%).