Налдемедин (Naldemedine)

Фармакологічна група: Периферичні антагоністи мю-опіоїдних рецепторів (PAMORA). Основна фармакологічна дія: Налдемедин є похідним налтрексону, молекула якого була модифікована для зниження проникності через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Крім того, він є субстратом P-глікопротеїну, що додатково перешкоджає його проникненню в ЦНС. Препарат вибірково блокує мю-рецептори в кишечнику, усуваючи опіоїдний запор, і при рекомендованих дозах не знижує центральну знеболювальну дію опіоїдів.

Доступні форми випуску:

Таблетки 200 мкг.

Показання в паліативній допомозі:

Опіоїд-індукований запор (ОІЗ) у дорослих пацієнтів після попереднього лікування проносними засобами.

Протипоказання та застереження:

Протипоказаний при відомій або підозрюваній шлунково-кишковій непрохідності та підвищеному ризику перфорації кишечника. З обережністю застосовувати у пацієнтів із порушеннями ГЕБ (наприклад, при запущеній хворобі Альцгеймера, метастазах у мозок, активному розсіяному склерозі), оскільки препарат може проникнути в мозок і спричинити синдром відміни опіоїдів.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: біль у животі, діарея, нудота, блювання.
• Нечасто: синдром відміни опіоїдів.
• Невідомо: перфорація ШКТ.

Лікарська взаємодія:

Налдемедин метаболізується переважно через CYP3A4/5, а також є субстратом P-глікопротеїну (P-gp). Одночасний прийом інгібіторів P-gp (лансопразол, хінідин, спіронолактон) або сильних інгібіторів CYP3A4 може призвести до підвищення рівня налдемедину в плазмі та розвитку побічних ефектів. Сильні індуктори CYP3A4 не рекомендуються, оскільки вони знижують ефект препарату.

Дозування:

200 мкг перорально 1 раз на добу, у будь-який час дня, але в один і той самий час щодня. Препарат можна приймати разом із звичайними проносними засобами.

Коригування дози:

Корекція дози не потрібна при легкій та помірній нирковій або печінковій недостатності. Застосування при тяжкій печінковій недостатності не рекомендується. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю потребують моніторингу на початку лікування.

Метафора: Налдемедин — це «кишковий вишибала». Він агресивно витісняє молекули опіоїдів з рецепторів у кишечнику, запускаючи зупинену перистальтику, але через жорсткий фейс-контроль (гематоенцефалічний бар’єр) фізично не може потрапити в мозок і порушити процес знеболення.