Прометазин (Promethazine)

Фармакологічна група: Фенотіазини, антигістамінні препарати (H1-блокатори). Основна фармакологічна дія: Прометазин є антагоністом H1-гістамінових та мускаринових рецепторів. Він також має помірну блокуючу дію на 5-HT2C та D2-дофамінові рецептори. Незважаючи на швидке всмоктування, його біодоступність становить лише близько 25% через виражений ефект першого проходження через печінку. Метаболізується ізоферментами CYP2D6 та CYP2B6.

Доступні форми випуску:

Таблетки 10 мг, 20 мг, 25 мг; пероральний розчин (сироп) 5 мг/5 мл; ін’єкції 25 мг/мл.

Показання у паліативній допомозі:

Симптоматичне лікування алергічних станів, безсоння, нудота та блювання (включаючи ✢ введення через шприцевий насос CSCI).

Протипоказання та застереження:

Протипоказаний при станах із пригніченням ЦНС. Спільний прийом із незворотними ІМАО (або протягом 14 днів після їх відміни) протипоказаний через ризик гіпертонічного кризу (для лінезоліду потрібна консультація фахівця). Існує можливий ризик подовження інтервалу QT та розвитку піруетної тахікардії (TdP). З обережністю застосовується при астмі та інших респіраторних захворюваннях (може згущувати секрет), епілепсії (знижує судомний поріг), глаукомі, гіпертрофії простати, печінковій та нирковій недостатності. Препарат не рекомендується вводити підшкірно болюсно через ризик місцевого некрозу тканин.

Побічні ефекти:

Включають сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, сухість у роті, затримку сечі, нічні кошмари, гіпотензію та реакції фотосенсибілізації (слід уникати прямих сонячних променів). Екстрапірамідні симптоми можливі, але зустрічаються рідше, ніж при використанні інших фенотіазинів.

Лікарська взаємодія:

Посилює седацію при поєднанні з депресантами ЦНС та підвищує ризик гіпотензії з антигіпертензивними засобами. Посилює побічні ефекти антихолінергічних препаратів. Можливий ризик серотонінової токсичності при прийомі з ІМАО та іншими серотонінергічними препаратами.

Дозування:

Для алергії: 10–20 мг внутрішньо 2–3 рази на день або 25–50 мг глибоко внутрішньом’язово. При безсонні: 20–50 мг внутрішньо на ніч. При нудоті та блюванні: 25 мг внутрішньо кожні 6–8 годин (або знижена доза 10–25 мг). ✢ Для безперервної інфузії (CSCI): 6,25–12,5 мг на добу, препарат має бути розведений фізрозчином (NaCl) до об’єму не менше 20 мл. У деяких випадках дози досягали 100 мг/добу.

Коригування дози:

У літніх людей, а також при печінковій та нирковій недостатності слід використовувати низькі початкові дози з вкрай обережним титруванням через ризик накопичення та високу сприйнятливість до когнітивних порушень.

Метафора: Прометазин — це «універсальний транквілізатор-блокатор». Він пригнічує гістамін, заспокоюючи алергію та викликаючи сон, блокує дофамін, зупиняючи блювання, але при цьому “сушить” організм і потребує рясного розведення при підшкірних інфузіях, щоб не “обпекти” навколишні тканини.