Пропранолол (Propranolol)

Фармакологічна група: Неселективні бета-адреноблокатори. Основна фармакологічна дія: Пропранолол є неселективним антагоністом бета-адренорецепторів, а також слабким антагоністом серотонінових 5-HT1 рецепторів. Препарат високо ліпофільний і піддається екстенсивному метаболізму «першого проходження» у печінці через ізоферменти CYP1A2 та CYP2D6, а також шляхом прямої глюкуронізації. Є субстратом P-глікопротеїну.

Доступні форми випуску:

Таблетки стандартного вивільнення 10 мг, 40 мг, 80 мг, 160 мг; пероральний розчин; капсули модифікованого вивільнення (MR) 80 мг, 160 мг.

Показання у паліативній допомозі:

• Тривожність.
• Портальна гіпертензія.
• ✢ Підвищена пітливість (sweats).

Протипоказання та застереження:

Протипоказаний при бронхіальній астмі, вираженій брадикардії (ЧСС <45–50 уд/хв), гіпотензії, метаболічному ацидозі та нелікованій феохромоцитомі. З обережністю застосовувати при ХОЗЛ, серцевій недостатності (можна застосовувати, якщо ознаки недостатності контролюються), нирковій та печінковій недостатності. Пропранолол може підвищувати чутливість до алергенів. Категорично не можна відміняти препарат різко, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Побічні ефекти:

• Часто: брадикардія, задишка, холодні кінцівки, втома, феномен Рейно, порушення сну (наприклад, нічні кошмари).
• Нечасто: діарея, нудота, блювання.
• Дуже рідко: гіпоглікемія (особливо у літніх людей та пацієнтів на протидіабетичній терапії).

Лікарська взаємодія:

Ризик небезпечної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади при спільному застосуванні з дилтіаземом або верапамілом. Посилює гіпотензивний ефект галоперидолу, левомепромазину та інших антигіпертензивних засобів. При спільному прийомі з клонідином може посилити рикошетну гіпертензію при відміні клонідину. НПЗП можуть знижувати його гіпотензивний ефект. Маскує симптоми гіпоглікемії у пацієнтів, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати.

Дозування:

• Тривожність: Стандартні форми — початково 40 мг 1 раз на день, підвищуючи до 40 мг 3 рази на день. Пролонговані форми (MR) — початково 80 мг 1 раз на день, до 160 мг/добу.
• Портальна гіпертензія: Стандартні форми — 40 мг 2 рази на день, макс. 160 мг 2 рази на день. Форми MR — від 80 мг 1 раз на день до макс. 320 мг 1 раз на день.
• ✢ Пітливість: Початкова доза 10 мг 2 рази на день, поступово підвищуючи (при переносимості) до 40 мг 3 рази на день.

Коригування дози:

У літніх людей застосовувати мінімальні ефективні дози. При печінковій недостатності починати з низьких доз (10–20 мг на добу) і обережно титрувати; форми модифікованого вивільнення (MR) слід застосовувати тільки після того, як доза була успішно підібрана на звичайних таблетках. При нирковій недостатності починати з низьких доз.

Метафора: Пропранолол — це «глушник внутрішніх тривог і серцевих бур». Він надійно заспокоює стрибаючий пульс і пригнічує адреналінове тремтіння, але через свою неселективність може заразом “заморозити” кровотік у руках і ногах і заховати важливі сигнальні сирени організму (наприклад, про падіння цукру в крові).