Спіронолактон (Spironolactone)

Фармакологічна група: Калійзберігаючі діуретики; специфічні антагоністи альдостерону. Основна фармакологічна дія: Спіронолактон є специфічним антагоністом гормону альдостерону. Він діє переважно на натрій-калієві насоси в дистальних звивистих канальцях нирок, викликаючи посилену екскрецію натрію та води з організму, зберігаючи при цьому запаси калію. Препарат має дуже поступовий початок дії. Швидко метаболізується в активні метаболіти, які виводяться нирками та з жовчю.

Доступні форми випуску:

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг. Доступна неліцензована оральна суспензія 25 мг/5 мл та 50 мг/5 мл (без цукру).

Показання у паліативній допомозі:

Застійна серцева недостатність; асцит, пов’язаний із цирозом або злоякісними новоутвореннями (в онкології).

Протипоказання та застереження:

Суворо протипоказаний при гострій нирковій недостатності, анурії, хворобі Аддісона, тяжкому порушенні функції нирок (креатинін сироватки >220 мкмоль/л) та вихідній гіперкаліємії (калій >5 ммоль/л). Потребує постійного контролю функції нирок (U&E), оскільки може викликати гіперкаліємію, гіпонатріємію та оборотний метаболічний ацидоз.

Побічні ефекти:

 
• Дуже часто: гіперкаліємія.

 

• Часто: гостре пошкодження нирок (ГПН), гінекомастія та біль у грудях (у чоловіків), сплутаність свідомості, запаморочення, нездужання, нудота, висип, м’язові спазми.

Лікарська взаємодія:

Значно підвищує ризик фатальної гіперкаліємії при спільному прийомі з інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, препаратами калію, ко-тримоксазолом та триметопримом. Збільшує період напіввиведення (затримує виведення) дигоксину. Знеболювальні з групи НПЗЗ блокують внутрішньонирковий синтез простагландинів і можуть сильно знизити сечогінний ефект спіронолактону. Надмірне вживання лакриці може знизити його ефективність.

Дозування:

Препарат рекомендується приймати разом із їжею або після неї.

 
• Асцит (при злоякісних новоутвореннях): початкова доза 100 мг внутрішньо 1 раз на день вранці. Дозу можна збільшувати з кроком 100 мг кожні 3–5 днів до максимуму 400 мг на добу (високі дози слід ділити на кілька прийомів для зниження нудоти).

 

• Тяжка серцева недостатність: 25 мг 1 раз на добу, тільки якщо калій ≤5,0 ммоль/л і креатинін ≤220 мкмоль/л (під суворим контролем аналізів).

Коригування дози:

Жорстких вказівок для літніх пацієнтів немає. У пацієнтів із тяжкою печінковою або нирковою недостатністю дозу слід підбирати вкрай індивідуально, оскільки це порушує метаболізм та виведення препарату.