Циклізин (Cyclizine)

Фармакологічна група: Антигістамінні препарати (агоністи H1-рецепторів), протиблювотні засоби. Основна фармакологічна дія: Точний механізм дії до кінця не з’ясований, але вважається, що антиеметичний ефект пов’язаний з інгібуючою дією на блювотний центр у середньому мозку. Також циклизін підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера, знижує чутливість лабіринтного апарату та має антихолінергічні властивості. Метаболізується в печінці ферментом CYP2D6 у відносно неактивний метаболіт.

Доступні форми випуску: Таблетки 50 мг, ін’єкції 50 мг/мл. Неліцензовані форми: оральний розчин 50 мг/5 мл, супозиторії.

Показання в паліативній допомозі: Профілактика та лікування нудоти і блювання.

Протипоказання та застереження: Уникати у пацієнтів з порфірією. Слід використовувати з великою обережністю при тяжкій застійній серцевій недостатності (знижує серцевий викид), глаукомі та гіпертрофії простати. Повідомлялося, що циклизін погіршує перебіг ідіопатичної хвороби Паркінсона через антихолінергічне порушення балансу дофамінергічної передачі.

Побічні ефекти: Частота не визначена: затуманений зір, сплутаність свідомості, запор, делірій, сонливість, сухість у роті, тахікардія, затримка сечі, екстрапірамідні розлади (рідко) та галюцинації (особливо при високих дозах).

Лікарська взаємодія: Циклизін є антагоністом прокінетичного ефекту метоклопраміду та домперидону. Його антихолінергічний ефект підсумовується з іншими препаратами (наприклад, ТЦА, нефопам), підвищуючи ризик когнітивних порушень. При спільному прийомі з депресантами ЦНС посилюється седація.

Дозування: Біодоступність при прийомі всередину становить лише близько 50% через високий метаболізм першого проходження. Звичайна доза: 50 мг внутрішньо або 25-50 мг підшкірно до 3 разів на день за потребою. При використанні шприцевого насоса (CSCI) призначають 100-150 мг за 24 години. Максимальна добова доза — 200 мг.

Коригування дози: Звичайна доза підходить літнім, однак вони більш сприйнятливі до антихолінергічних ефектів (ризик когнітивних порушень та деменції). При печінковій та нирковій недостатності дозування підбираються індивідуально.

Метафора: Циклизін — це «висушуючий антиеметик». Він ефективно “глушить” сигнали нудоти в мозку та внутрішньому вусі, але заодно, подібно до посухи, блокує виділення рідин в організмі (слини, сечі) і змушує серце битися частіше, тому його не можна давати тим, чиї “насоси” (серце) вже перевантажені.