Домперидон (Domperidone)

Фармакологічна група: Протиблювотні засоби; стимулятори перистальтики (прокінетики). Основна фармакологічна дія: Домперидон є периферичним антагоністом дофамінових D2-рецепторів. Він практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Його протиблювотний ефект зумовлений поєднанням гастрокінетичної дії (прискорення спорожнення шлунка та підвищення тонусу нижнього стравохідного сфінктера) та блокади дофамінових рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні (CTZ), яка знаходиться поза межами ГЕБ.

Доступні форми випуску

• Motilium® (POM): таблетки по 10 мг.
• Генеричні препарати (POM): таблетки по 10 мг, оральна суспензія 5 мг/5 мл.

Показання

• Лікування нудоти та блювання.
• ✢ Шлунково-стравохідний рефлюкс.
• ✢ Порушення моторики ШКТ (наприклад, відчуття розпирання, здуття, відрижка).

Протипоказання та застереження

• Кардіологічні ризики: Препарат пов’язаний із ризиком подовження інтервалу QT та серйозних шлуночкових аритмій. Протипоказаний пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, порушеннями провідності або значними електролітними порушеннями (гіпокаліємія, гіпомагніємія).
• Протипоказання: шлунково-кишкова кровотеча, механічна непрохідність або перфорація кишечника, пролактинома, помірна або тяжка печінкова недостатність.
• Вік: пацієнти старше 60 років мають вищий ризик серцевих ускладнень при дозах понад 30 мг/добу.

Побічні ефекти

• Часто: сухість у роті.
• Нечасто: тривожність, астенія, біль або дискомфорт у молочних залозах, сонливість, головний біль, діарея.
• Невідома частота: подовження QT, шлуночкові аритмії, раптова серцева смерть, затримка сечі, гінекомастія, аменорея (через підвищення рівня пролактину), екстрапірамідні розлади (рідко, оскільки майже не проникає в мозок).

Лікарська взаємодія

• CYP3A4: Домперидон метаболізується переважно цитохромом CYP3A4. Одночасне застосування з потужними інгібіторами цього ферменту (кларитроміцин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол) протипоказане через ризик різкого зростання концентрації домперидону та зупинки серця.
• Грейпфрутовий сік: слід уникати, оскільки він інгібує CYP3A4 у кишечнику.
• Антагоністи прокінетичного ефекту: антихолінергічні засоби та опіоїди антагонізують дію домперидону на моторику.

Дозування

• Стандартне (ліцензоване): 10 мг до 3 разів на добу (TDS), максимальна тривалість лікування — 7 днів.

✢ Паліативна практика: за потреби доза може бути збільшена до 10–20 мг TDS або чотири рази на добу (QDS); максимальна добова доза — 80 мг. Перед використанням таких доз слід розглянути альтернативи (наприклад, метоклопрамід).