Диклофенак (Diclofenac)

Фармакологічна група: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби (НПЗП); похідні оцтової кислоти. Основна фармакологічна дія: Диклофенак виявляє потужну протизапальну, анальгетичну та антипіретичну дію. Його механізм пов’язаний із неселективним пригніченням ферментів циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що призводить до блокування синтезу простагландинів — медіаторів болю та запалення. Диклофенак вважається більш селективним щодо ЦОГ-2 порівняно з ібупрофеном, що зумовлює його високу ефективність при косному болю, але підвищує серцево-судинні ризики.

Доступні форми випуску

• Диклофенак натрію: таблетки (25/50 мг), супозиторії (12,5–100 мг), розчин для ін’єкцій (Voltarol® 75 мг/3 мл).
• Диклофенак калію: Voltarol® Rapid (таблетки 50 мг) — всмоктується швидше.
• Модифіковане вивільнення: таблетки та капсули по 75/100 мг.
• Комбіновані: з мізопростолом (Arthrotec®) для захисту шлунка.

Показання

• Полегшення болю та запалення при ревматоїдному артриті, гострих нападах подагри.
• ✢ Онкологічний біль, особливо пов’язаний з метастазами в кістки та запальними процесами.
• ✢ Болі при тенезмах (спазмах прямої кишки).

Протипоказання та застереження

• Серцево-судинна система: диклофенак навіть у низьких дозах підвищує ризик тромботичних подій (інфаркту, інсульту). Протипоказаний при застійній серцевій недостатності (NYHA II–IV), ішемічній хворобі серця та захворюваннях периферичних артерій.
• Шлунково-кишковий тракт: високий ризик виразок та кровотеч. Необхідне супутнє призначення ІПП (наприклад, омепразолу).
• Печінка та нирки: протипоказаний при тяжкій недостатності цих органів. Може викликати гостре ураження нирок через вплив на нирковий кровотік.
• Фоточутливість: рідко може спричиняти висип при перебуванні на сонці.

Побічні ефекти

• Часто: біль в епігастрії, діарея, запаморочення, підвищення рівнів печінкових ферментів, висип.
• Нечасто (важливо): серцева недостатність, біль у грудях, інфаркт міокарда.
• Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання кров’ю, мелена), жовтяниця, набряки.

Лікарська взаємодія

• Антикоагулянти: варфарин та гепарини разом із диклофенаком значно підвищують ризик фатальних кровотеч.
• Діуретики та антигіпертензивні: диклофенак знижує їхню ефективність і підвищує ризик ниркової недостатності.
• Стероїди: поєднання з дексаметазоном різко збільшує ризик перфорації виразки шлунка.
• Літій та дигоксин: диклофенак сповільнює їхнє виведення, що може призвести до токсичності.

Дозування

• Перорально: 50 мг 2–3 рази на добу (бажано після їди).
• Ректально: 75–150 мг на добу в кілька прийомів (якщо неможливий пероральний прийом).
• ✢ Через шприцевий насос (CSCI): 100–150 мг на 24 години.