Флумазеніл (Flumazenil)

Фармакологічна група: Антагоністи бензодіазепінових рецепторів. Основна фармакологічна дія: Флумазеніл антагонізує дію препаратів, що впливають на бензодіазепінові рецептори в центральній нервовій системі (ЦНС).

Доступні форми випуску: Розчин для ін’єкцій 500 мкг/5 мл.

Показання в паліативній допомозі:

• Усунення седативного ефекту бензодіазепінів.

Протипоказання та застереження:

• Флумазеніл суворо протипоказаний пацієнтам, які отримують бензодіазепіни для контролю потенційно загрозливих для життя станів (наприклад, для контролю внутрішньочерепного тиску або при епілептичному статусі).
• Його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією, оскільки різке припинення дії бензодіазепінів може спровокувати судоми.
• При змішаних інтоксикаціях (наприклад, трициклічними антидепресантами — ТЦА) надлишкові дози бензодіазепінів можуть мати захисну дію; флумазеніл не можна використовувати, якщо присутні вегетативні, неврологічні або серцево-судинні симптоми, спричинені токсичністю ТЦА.
• З обережністю застосовувати при печінковій недостатності.

Побічні ефекти:

• Часто: нудота, блювання.
• Нечасто: тривога та/або страх, прискорене серцебиття (зазвичай після надто швидкого введення).
• Невідомо: припливи жару, панічні атаки, судоми (особливо у хворих на епілепсію або з тяжкою печінковою недостатністю), синдром відміни (ажитація, сплутаність свідомості) при швидкому введенні високих доз у пацієнтів з тривалою бензодіазепіновою терапією.

Лікарська взаємодія:

• Фармакодинамічна: Антагонізує ефекти бензодіазепінів, а також золпідему та зопіклону. Про фармакокінетичні взаємодії невідомо.

Дозування:

• Стандартно вводиться 200 мкг внутрішньовенно (в/в) за 15 секунд.
• Якщо необхідний рівень свідомості не досягнутий протягом 60 секунд, можна ввести ще 100 мкг за 15 секунд; це можна повторювати з 60-секундними інтервалами до максимальної дози 1000 мкг (1 мг).
• Звичайна сумарна доза становить від 300 до 600 мкг.
• У разі повернення сонливості можна використовувати внутрішньовенну інфузію зі швидкістю 100–400 мкг/год.

Коригування дози:

• Літні: Специфічних рекомендацій немає.
• Печінкова/ниркова недостатність: При печінковій недостатності виробник радить дотримуватися обережності через печінковий метаболізм препарату, дозу титрують до досягнення ефекту. При нирковій недостатності корекція не потрібна.

Метафора: Флумазеніл — це «стоп-кран» для нервової системи, перевантаженої транквілізаторами. Він миттєво вибиває бензодіазепіни з рецепторів мозку. Однак, якщо зірвати цей стоп-кран надто різко або у пацієнта, чия нервова система звикла до гальмування, станеться небезпечний “зрив” у вигляді судом, тахікардії та паніки.