Кальцитонін (Calcitonin)

Фармакологічна група: Гормони, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Основна фармакологічна дія: Кальцитонін є потужним гормоном, що секретується парафолікулярними С-клітинами. Він регулює рівень кальцію в сироватці крові шляхом інгібування виходу кальцію з кісткової тканини та одночасного зниження його реабсорбції в ниркових канальцях, що посилює виведення мінералу з сечею. Діє через специфічні G-білкові рецептори, розташовані на остеокластах і в нирках. Зниження рівня кальцію відзначається дуже швидко — зазвичай протягом 2 годин після введення. Основним обмеженням є розвиток тахіфілаксії (швидкої втрати терапевтичного ефекту), яка настає протягом 48 годин безперервного застосування через пригнічення активності рецепторів кальцитоніну (downregulation). Препарат переважно метаболізується нирками з утворенням неактивних сполук.

Доступні форми випуску

• Розчини для ін’єкцій (однодозові та багатодозові ампули/флакони): 50 одиниць/мл, 100 одиниць/мл, 400 одиниць/2 мл.

Показання у паліативній допомозі

• Лікування гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях.

Протипоказання та застереження

• Кальцитонін має пептидну природу, тому несе ризик системної алергічної реакції та анафілактичного шоку. Рекомендується розглянути можливість введення невеликої тестової дози.
• Місцеві або генералізовані припливи крові (flushing) є частим неалергічним побічним ефектом і їх не слід плутати з істинною алергією.
• Тривале застосування препарату асоціюється з підвищеним ризиком розвитку злоякісних новоутворень, однак це не має клінічного значення при купіруванні гострої гіперкальціємії (курс менше 48 годин).

Побічні ефекти

• Дуже часто: припливи (зазвичай розвиваються через 10–20 хвилин після введення), нудота і блювання.
• Часто: запаморочення, спотворення смаку, втома, головний біль, м’язово-скелетні болі.
• Рідко/дуже рідко: поліурія, порушення зору, тяжкі реакції гіперчутливості (анафілаксія, бронхоспазм).

Лікарська взаємодія

• Бісфосфонати та деносумаб значно посилюють ефект зниження кальцію (адитивна дія).

Дозування

• Лікування гіперкальціємії: початкова доза становить 100 одиниць підшкірно або внутрішньом’язово кожні 6–8 годин. Через 24 години доза може бути збільшена до максимуму 400 одиниць кожні 6–8 годин.
• В екстрених або тяжких випадках застосовують внутрішньовенну інфузію з розрахунку 10 одиниць/кг (у 500 мл фізіологічного розчину) протягом щонайменше 6 годин.
• Ампули необхідно зігріти до кімнатної температури перед підшкірним або внутрішньом’язовим введенням.