Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)

Фармакологічна група: Гормональні препарати; синтетичні гестагени (прогестини). Основна фармакологічна дія: Медроксипрогестерон є синтетичним прогестином, який чинить ті ж фізіологічні ефекти, що й природний прогестерон. Він використовується як гормональна терапія при деяких видах раку, а в паліативній допомозі – для покращення апетиту та контролю специфічних симптомів. Препарат має виражений катаболічний ефект на скелетні м’язи.

Доступні форми випуску

• Таблетки: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 100 мг, 200 мг, 400 мг (Provera®, Climanor®).

Показання

• Карцинома ендометрія, нирково-клітинна карцинома, рак молочної залози у постменопаузі.
• ✢Анорексія та кахексія (виснаження).
• ✢Пітливість (асоційована з кастрацією у чоловіків та жінок).

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: активні або перенесені венозні чи артеріальні тромбози (DVT, PE, інфаркти, інсульти), гостра порфірія, тяжка серцева недостатність, порушення функції печінки або активне захворювання печінки, недіагностована вагінальна кровотеча.
• Препарат може спричинити гіперкальціємію у пацієнток з раком молочної залози та метастазами в кістки.
• Застосування може призвести до розвитку кушингоїдних симптомів.
• Прийом слід негайно припинити при появі жовтяниці, раптовому погіршенні зору, нових нападах мігрені або значному підвищенні артеріального тиску.
• Вимагає обережності при діабеті (порушує толерантність до глюкози), астмі, епілепсії та серцево-судинних захворюваннях.

Побічні ефекти

• Часто: підвищення апетиту, збільшення маси тіла, периферичні набряки, втома, запаморочення, безсоння, підвищена пітливість, сексуальні розлади, нудота.
• Нечасто/Рідко: тромбофлебіт, тромбоемболія легеневої артерії (PE), застійна серцева недостатність, загострення діабету, гіперкальціємія, депресія, жовтяниця, алопеція.

Лікарська взаємодія

• Фармакокінетичні: Хоча препарат метаболізується через CYP3A4, його кліренс дорівнює печінковому кровотоку, тому препарати, що впливають на ферменти, не повинні суттєво порушувати його дію. Однак грейпфрутовий сік може підвищити біодоступність препарату.
• Фармакодинамічні: Прийом разом із НПЗП підвищує ризик затримки рідини. Варфарин: можливий вплив на час згортання крові, потрібен моніторинг МНВ (INR).

Дозування

• Карцинома ендометрія / нирок: 200–600 мг перорально на добу.
• Рак молочної залози: 400–1500 мг перорально на добу.
• ✢Анорексія та кахексія: Початкова доза 400 мг перорально вранці. За необхідності можна збільшити до 1000 мг на добу (наприклад, по 500 мг двічі на добу).
• ✢Пітливість: 20 мг 1–2 рази на добу протягом щонайменше 4 тижнів, після чого дозу знижують до мінімальної ефективної.

Коригування дози

• Літні пацієнти: коригування не потрібне.

Ниркова/печінкова недостатність: Протипоказано при печінковій недостатності або активному захворюванні печінки. При нирковій недостатності потрібна обережність через ризик затримки рідини та розвитку набряків.