Октреотид (Octreotide)

Фармакологічна група: Синтетичні аналоги соматостатину. Основна фармакологічна дія: Октреотид зв’язується з рецепторами соматостатину (переважно SSTR2, SSTR3 та SSTR5), чинячи потужний антисекреторний ефект на ШКТ і пригнічуючи вироблення багатьох гормонів. Біодоступність при підшкірному введенні досягає 100%.

Доступні форми випуску:

• Ін’єкції: 50, 100, 500 мкг/мл (в ампулах і попередньо наповнених шприцах).
• Пролонгована суспензія: Sandostatin® LAR (10, 20, 30 мг).

Показання в паліативній допомозі:

• Купірування симптомів гастроентеропанкреатичних (GEP) ендокринних пухлин (наприклад, карциноїд, ВІПомa).
• ✢ Антисекреторна дія поза інструкцією: профузне блювання при кишковій непрохідності, тяжка діарея, рясна бронхорея, асцит, секреція з пухлин.

Протипоказання та застереження:

• Різка відміна підшкірного октреотиду може спричинити жовчну коліку та панкреатит.
• Октреотид знижує моторику жовчного міхура (ризик утворення каменів).
• З обережністю при діабеті 1 і 2 типу (може знадобитися корекція доз інсуліну та цукрознижувальних засобів).
• Потрібна обережність при печінковій недостатності (подовжується період напіввиведення).

Побічні ефекти:

• Дуже часто: біль у животі, утворення каменів у жовчному міхурі, діарея або запор, метеоризм, головний біль, гіперглікемія, біль у місці ін’єкції, нудота.
• Часто: брадикардія, холецистит, запаморочення, диспепсія, гіпоглікемія, гіпотиреоз, свербіж.

Лікарська взаємодія:

• Циклоспорин — октреотид може знижувати його всмоктування, що загрожує відторгненням трансплантата.
• Пригнічує вироблення гормону росту, що може уповільнювати печінковий кліренс препаратів, які метаболізуються CYP3A4.
• Інсулін і протидіабетичні засоби — потребує корекції доз через вплив на обмін глюкози.
• Антихолінергічні засоби — дають адитивний антисекреторний ефект.

Дозування та коригування:

• Пухлини GEP: 50 мкг підшкірно 1–2 рази на добу, максимум до 200 мкг 3 рази на добу (TDS).
• ✢ Антисекреторний ефект (наприклад, кишкова непрохідність): 200–500 мкг на добу через CSCI (помпу). Можна збільшити до 600 мкг (у тяжких випадках застосовували до 1500 мкг).
• При печінковій недостатності може знадобитися зниження дози; при нирковій корекція не потрібна.

Метафора: Октреотид — це «генеральний вентиль». Коли шлунково-кишковий тракт заблокований, але продовжує виробляти літри соків (викликаючи тяжке блювання), цей препарат перекриває залози на хімічному рівні, “висушуючи” систему зсередини та приносячи значне полегшення.