Темазепам (Temazepam)

Фармакологічна група: Бензодіазепіни (снодійні засоби). Основна фармакологічна дія: Темазепам модулює роботу ГАМК-А рецепторів, посилюючи ГАМК-ергічне гальмування та пригнічуючи активність центральної нервової системи. Препарат ініціює та підтримує сон. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації ферментом UGT2B7. Менше 5% дози метаболізується цитохромами CYP2C19 та CYP3A4 до оксазепаму. Препарат піддається ентерогепатичній рециркуляції.

Доступні форми випуску:

• Таблетки: 10 мг, 20 мг.
• Пероральний розчин: 10 мг/5 мл (зберігати не більше 3 місяців після відкриття).

Показання у паліативній допомозі:

• Короткострокове лікування порушень сну (не більше 4 тижнів).

Протипоказання та застереження:

• Абсолютні протипоказання: гостра закритокутова глаукома, легкі стани тривоги, міастенія гравіс, фобічні або обсесивні стани, тяжка печінкова або дихальна недостатність, синдром апное уві сні.
• Категорично заборонено використовувати темазепам як монотерапію депресії або тривоги, пов’язаної з депресією, через високий ризик суїциду.
• Комбінація темазепаму та опіоїдів (наприклад, морфіну, метадону) багаторазово підвищує ризик глибокої седації, пригнічення дихання, коми та летального результату.
• Прийом препарату довше кількох тижнів викликає фізичну залежність. Різка відміна викликає синдром відміни: тривогу, делірій, судоми, тремор, безсоння та яскраві кошмари (які можуть тривати кілька тижнів).

Побічні ефекти:

• Антероградна амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, запаморочення, сонливість, сухість у роті, втома, галюцинації, головний біль, м’язова слабкість, пригнічення дихання, порушення зору та парадоксальні реакції (ажитація, дратівливість, кошмари).

Лікарська взаємодія:

• Метаболізується UGT2B7; препарати, що інгібують цей фермент (наприклад, канабідіол), можуть теоретично посилювати ефект темазепаму. Оскільки він майже не залежить від системи цитохрому P450, фармакокінетичні взаємодії зустрічаються рідше, ніж у інших бензодіазепінів.
• Алкоголь: може спровокувати судоми.
• Депресанти ЦНС, баклофен: адитивний седативний ефект.

Дозування та коригування:

• Стандартна доза: 10–20 мг внутрішньо на ніч. При необхідності можна збільшити до 30–40 мг на ніч. Курс лікування не повинен перевищувати 4 тижні.
• Літнім: рекомендується починати з половини звичайної дози.
• Печінкова/Ниркова недостатність: дозу слід ретельно коригувати індивідуально. Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.

Метафора: Темазепам — це «екстрене гальмо» для мозку. Він швидко зупиняє потік думок, допомагаючи заснути, але якщо користуватися цим гальмом постійно (довше місяця), колодки «стираються» (розвивається толерантність), а при різкому їх відпусканні система йде у неконтрольований занос (синдром відміни з безсонням та кошмарами).