Лансопразол (Lansoprazole)

Фармакологічна група: Інгібітори протонної помпи (ІПП). Основна фармакологічна дія: Лансопразол є шлунковим ІПП, який дозозалежно пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного інгібування ферменту H+/K+-АТФази у парієтальних клітинах шлунка. Препарат швидко інактивується шлунковою кислотою, тому пероральні форми мають ентерично-розчинне покриття. Біодоступність становить близько 90%, але прийом з їжею може її знизити. Він екстенсивно метаболізується, головним чином ферментом CYP2C19, а також (меншою мірою) CYP3A4. У пацієнтів зі статусом «повільного метаболізатора» CYP2C19 (або при прийомі інгібіторів цього ферменту) плазмові концентрації препарату можуть бути значно вищими. Метаболіти є практично неактивними і виводяться через нирки та з жовчю.

Доступні форми випуску

• Ородисперсні таблетки: 15 мг, 30 мг.
• Капсули (з ентерично-розчинними гранулами): 15 мг, 30 мг.

Показання

• Лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки.
• Лікування та профілактика рефлюкс-езофагіту.
• Симптоматична гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.
• Лікування та профілактика доброякісних виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих із прийомом НПЗП.

Протипоказання та застереження

• Підвищення pH шлунка може критично вплинути на всмоктування певних ліків.
• Терапія лансопразолом може призвести до незначного підвищення ризику шлунково-кишкових інфекцій (наприклад, Clostridium difficile), тому слід уникати непотрібного використання або високих доз.
• При лікуванні тривалістю понад 8 тижнів після його припинення може виникнути рикошетна гіперсекреція кислоти.
• ІПП можуть спричиняти електролітні порушення, такі як гіпомагніємія та гіпонатріємія (і пов’язані з ними гіпокальціємію та гіпокаліємію).
• Існує умовний ризик подовження інтервалу QT та розвитку піруетної тахікардії (TdP) через схильність препарату викликати значні електролітні порушення.
• При застосуванні у високих дозах та протягом тривалого часу (>1 року) ІПП можуть підвищувати ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, переважно у літніх людей; слід розглянути необхідність адекватного споживання кальцію та вітаміну D.
• Ородисперсні таблетки містять аспартам, тому їх слід уникати пацієнтам із фенілкетонурією.

Побічні ефекти

• Часто: головний біль, нудота.
• Нечасто: біль у животі, запаморочення, сонливість, сухість у роті, підвищення рівнів печінкових ферментів, шлунково-кишкові кровотечі, виразки ШКТ, набряки, свербіж, висип.
• Рідко: депресія, галюцинації, гепатит, лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення смаку та зору.
• Дуже рідко: асептичний менінгіт, анафілаксія, гіпонатріємія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Невідомо: гіпомагніємія.

Лікарська взаємодія

• Вплив на всмоктування: препарати з pH-залежною абсорбцією можуть постраждати; слід уникати комбінації з атазанавіром та ерлотинібом. Знижується всмоктування препаратів заліза (рекомендується приймати з вітаміном С) та кетоконазолу/ітраконазолу.
• Антациди: їх слід приймати щонайменше за 1 годину до лансопразолу, оскільки вони знижують його біодоступність.
• Взаємодія через CYP450: флуконазол може підвищувати концентрацію лансопразолу (через інгібування CYP2C19). Лансопразол може знижувати концентрацію теофіліну (через індукцію CYP1A2).
• Метотрексат: лансопразол може підвищувати його рівень; може знадобитися тимчасове припинення прийому лансопразолу.

Дозування

• Виразки та езофагіт: 30 мг перорально 1 раз на добу протягом 2–8 тижнів.
• Симптоматичний рефлюкс або профілактика виразок, асоційованих з НПЗП: 15–30 мг перорально 1 раз на добу.

Коригування дози

• Літні пацієнти: зазвичай доза не повинна перевищувати 30 мг на добу без вагомих клінічних причин.
• Печінкова недостатність: при помірній або тяжкій печінковій недостатності рекомендується зменшити дозу на 50%.

Ниркова недостатність: коригування дози не потрібне.

Метафора для розуміння: Лансопразол працює як «точний вимикач» для кислотних насосів вашого шлунка. Він зупиняє вироблення кислоти на самому базовому клітинному рівні, але йому потрібна захисна «капсула-скафандр», щоб безпечно пройти крізь уже наявну кислоту і почати діяти.