Набілон (Nabilone)

Фармакологічна група: Канабіноїди. Основна фармакологічна дія: Набілон впливає на рецептори CB1, розташовані в головному та спинному мозку, які регулюють знеболення та контролюють центри нудоти й блювання, а також на рецептори CB2 в імунних клітинах. Препарат швидко і майже повністю всмоктується при пероральному прийомі та інтенсивно метаболізується в печінці за участю ферментів CYP (включаючи CYP2C9 і CYP3A4). Виведення відбувається переважно з калом (через жовчовивідні шляхи) і частково із сечею.

Доступні форми випуску:

Капсули 250 мкг, 1 мг.

Показання в паліативній допомозі:

• Нудота і блювання на фоні хіміотерапії, нечутливі до стандартних протиблювотних засобів.
• ✢ Раковий біль.
• ✢ Ракова кахексія.

Протипоказання та застереження:

Інструкція зазначає, що набілон не слід застосовувати при нудоті та блюванні будь-якої іншої етіології, крім хіміотерапії. Препарат не рекомендується при тяжкій печінковій дисфункції. Необхідно застосовувати з великою обережністю (і під ретельним наглядом) у літніх людей через ризик тахікардії та постуральної гіпотензії, а також у пацієнтів із психічними розладами в анамнезі (ризик зміни настрою, галюцинацій, психозу). Тривалий прийом не можна припиняти різко, оскільки це викликає синдром відміни; дозу слід знижувати поступово. Препарат може впливати на здатність керувати автомобілем.

Побічні ефекти:

• Найчастіші: сонливість, запаморочення, ейфорія, сухість у роті, атаксія, порушення зору, труднощі з концентрацією уваги, порушення сну, дисфорія, гіпотензія, головний біль, нудота.
• Менш часті: біль у животі, зниження апетиту, сплутаність свідомості, депресія, дезорієнтація, галюцинації, психоз, тахікардія, тремор.

Лікарська взаємодія: In vitro набілон є помірним інгібітором CYP2C8 і CYP2C9 та слабким інгібітором CYP3A4, однак при стандартних дозах клінічно значущі взаємодії малоймовірні. Водночас він може посилювати седативний ефект депресантів ЦНС, потенціювати дію опіоїдів і підвищувати ризик тахікардії та гіпертензії при прийомі з трициклічними антидепресантами.

Дозування:

• Нудота при хіміотерапії: 1 мг перорально 2 рази на день (максимум 2 мг 3 рази на день). Першу дозу слід прийняти напередодні ввечері, а другу — за 1–3 години до початку хіміотерапії.
• ✢ Біль: початкова доза 0,25–0,5 мг на ніч із поступовим підвищенням на 0,5 мг на тиждень до максимуму 6 мг/добу.
• ✢ Кахексія: 0,5 мг на ніч із підвищенням до 1 мг/добу через 1–2 тижні.

Коригування дози:

У літніх пацієнтів і пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю слід застосовувати мінімальні ефективні дози з обережністю.

Метафора: Набілон працює як «психоделічний еквалайзер» — він впливає на рецептори в головному мозку, одночасно пригнічуючи виснажливу нудоту та змінюючи сприйняття, але через тонке налаштування з ним легко «перекрутити» психоемоційний фон, спричинивши ейфорію, галюцинації або тривогу.