Нортриптилін (Nortriptyline)

Опубліковано в

Нортриптилин (Nortriptyline)

Опис

Фармакологічна група: Трициклічні антидепресанти (ТЦА). Основна фармакологічна дія: Нортриптилін є основним активним метаболітом амітриптиліну. Він має більш високу спорідненість до переносника норадреналіну (NET), ніж до переносника серотоніну (SERT), і чинить значно менший вплив на мускаринові рецептори (тому має менше антихолінергічних побічних ефектів),. Метаболізується печінкою (переважно через ферменти CYP2D6, CYP1A2 та CYP2C19).

Доступні форми випуску:

Таблетки 10 мг, 25 мг, 50 мг. Пероральний розчин 10 мг/5 мл.

Показання в паліативній допомозі:

Депресія. ✢ Нейропатичний біль.

Протипоказання та застереження:

Протипоказаний при аритміях, блокаді серця та нещодавньому інфаркті міокарда. Строго заборонений одночасний прийом з інгібіторами МАО. Існує ризик подовження інтервалу QT та розвитку піруетної тахікардії (TdP). Застосовувати з обережністю при епілепсії, глаукомі, гіпертрофії простати, діабеті та захворюваннях печінки.

Побічні ефекти:

  • Дуже часто: закладеність носа, запор, запаморочення, сонливість, сухість у роті, головний біль, пітливість, нудота, прискорене серцебиття (тахікардія), тремор, збільшення маси тіла.

Лікарська взаємодія:

Субстрат CYP2D6 (основний). Існує серйозний ризик серотонінового синдрому при комбінації з інгібіторами МАО, СІЗЗС, СІЗЗСН, трамадолом і тапентадолом,,. Посилює ефекти антихолінергічних засобів і депресантів ЦНС.

Дозування:

При нейропатичному болю: 10–25 мг на ніч, за необхідності дозу можна збільшити до максимуму 50 мг на добу (як правило, перед сном). Пацієнтам, які є повільними метаболізаторами за CYP2D6 або CYP2C19, дозу слід знизити на 50%.

Коригування дози:

У людей похилого віку слід використовувати нижчі початкові дози (наприклад, 10 мг), оскільки вони особливо чутливі до побічних ефектів (ризик когнітивних порушень і деменції). При печінковій недостатності застосовувати з обережністю та в мінімально ефективних дозах, оскільки препарат метаболізується в печінці,. При нирковій недостатності коригування дози не потрібне.

Поставити запитання лікарю

Запитати у лікаря Viber Запитати у лікаря Telegram

FAQ (Питання та відповіді)

Нортриптилін має значно меншу антихолінергічну (висушувальну) дію, ніж амітриптилін. Це означає, що він рідше викликає сильну сухість у роті, затримку сечі, а також сплутаність свідомості та когнітивні порушення.

Поєднання нортриптиліну з трамадолом (або тапентадолом) є небезпечним, оскільки обидва препарати знижують судомний поріг і можуть спровокувати небезпечний для життя серотоніновий синдром.

Нортриптилін розщеплюється в печінці ферментом CYP2D6. У частини людей цей фермент генетично працює дуже повільно (повільні метаболізатори). У таких пацієнтів препарат накопичуватиметься в організмі, що вимагатиме зниження дози на 50 % для уникнення токсичності.

Схожі препарати