Оксикодон (Oxycodone)

Фармакологічна група: Опіоїдні анальгетики. Основна фармакологічна дія: Сильний опіоїд, що діє переважно на мю-рецептори. Біодоступність при пероральному прийомі висока — до 87%. Переважно метаболізується CYP3A4 до неактивного нороксикодону (близько 45%) і в меншій мірі CYP2D6 до активного оксиморфону (близько 19%). Близько 10% виводиться у незміненому вигляді.

Доступні форми випуску:

• Стандартного вивільнення: капсули, таблетки, пероральний розчин (5 мг/5 мл, 10 мг/мл), ін’єкції (10 мг/мл, 50 мг/мл).
• Модифікованого вивільнення: 12-годинні таблетки (OxyContin®), 24-годинні таблетки (Onexila® XL).
• У комбінації з налоксоном (Targinact®).

Показання в паліативній допомозі:

• Помірний і сильний біль у пацієнтів з раком; сильний біль, що потребує застосування сильних опіоїдів.

Протипоказання та застереження:

• Абсолютні протипоказання: тяжка ХОЗЛ, тяжка астма, тяжке пригнічення дихання з гіпоксією, паралітична кишкова непрохідність, гострий живіт, тяжка печінкова недостатність, легеневе серце.
• З обережністю: при поєднанні з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6, депресантами ЦНС, у літніх, при гіповолемії, травмах голови, нирковій і печінковій недостатності.
• Одночасний прийом з бензодіазепінами підвищує ризик глибокої седації, пригнічення дихання, коми та смерті.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: запор (крім форми Targinact®), запаморочення, головний біль, нудота, свербіж, сонливість, блювання.
• Часто: біль у животі, тривога, сплутаність свідомості, депресія, сухість у роті, пітливість.

Лікарська взаємодія:

• Інгібітори CYP3A4 (наприклад, кларитроміцин) можуть значно підвищити рівні оксикодону і призвести до фатальної токсичності.
• Грейпфрутовий сік пригнічує кишковий CYP3A4, підвищуючи біодоступність оксикодону.
• Індуктори (рифампіцин, карбамазепін) можуть знизити знеболювальний ефект.
• Небезпека серотонінової токсичності при прийомі з ІМАО, СІЗЗС та антидепресантами.

Дозування та коригування:

• Еквівалентність: 10 мг перорального морфіну = 5 мг перорального оксикодону (коефіцієнт з морфіном 1,5:1 – 2:1).
• Опіоїд-наївним пацієнтам: 2,5–5 мг внутрішньо кожні 4–6 годин (або підшкірно).
• У вигляді CSCI (помпи): 5–10 мг за 24 години (для наївних).
• Ниркова/Печінкова недостатність: період напіввиведення збільшується. Починати слід з мінімальних доз (1,25–2,5 мг кожні 4–6 годин) і підвищувати вкрай обережно. Форма Targinact® (з налоксоном) протипоказана при середньотяжкій і тяжкій печінковій недостатності.

Метафора: Оксикодон — це «молодший брат морфіну з подвійною силою». Він працює подібним чином, але діє у півтора-два рази сильніше і використовує дещо інші “шляхи” для виведення з організму (печінкові ферменти), які можуть бути легко перекриті іншими ліками (наприклад, антибіотиками), створюючи небезпечний затор.