Дигідрокодеїн (Dihydrocodeine)

Фармакологічна група: Анальгетики; опіоїди; похідні природних алкалоїдів опію. Основна фармакологічна дія: Дигідрокодеїн — це напівсинтетичний опіоїдний анальгетик, за своєю структурою та дією подібний до кодеїну. Він діє як слабкий агоніст μ-опіоїдних рецепторів (MOR) у центральній нервовій системі. Крім прямої дії, препарат метаболізується в печінці за допомогою ферменту CYP2D6 у дигідроморфін, який має значно вищу спорідненість до опіоїдних рецепторів і посилює знеболювальний ефект. Дигідрокодеїн також має виражену протикашльову дію, пригнічуючи кашльовий центр у довгастому мозку.

Доступні форми випуску

• Стандартне вивільнення: DF118 Forte® (таблетки по 40 мг), генеричні таблетки (30 мг), пероральний розчин (10 мг/5 мл).
• Модифіковане вивільнення (MR): DHC Continus® (таблетки по 60 мг, 90 мг, 120 мг).
• Розчин для ін’єкцій: 50 мг/мл (ампули по 1 мл).
• Комбіновані препарати: з парацетамолом (наприклад, Remedeine®, Co-dydramol) у різних дозуваннях.

Показання

• Менеджмент помірного та сильного болю, коли ненаркотичні анальгетики є неефективними.
• ✢ Полегшення задишки у термінальних пацієнтів.
• ✢ Пригнічення сухого кашлю.

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: пригнічення дихання, тяжка обструкція дихальних шляхів, паралітична кишкова непрохідність, гостра травма голови (через вплив на зіничні реакції та внутрішньочерепний тиск).
• Особливості метаболізму: як і у випадку з кодеїном, пацієнти з генетичним дефіцитом ферменту CYP2D6 («повільні метаболізатори») можуть не відчувати полегшення болю, оскільки препарат не перетворюється на активний дигідроморфін.
• Відміна: тривале вживання (понад 2 тижні) призводить до фізичної залежності; різке припинення викликає синдром абстиненції (коліки, тривога, пітливість).
• Ниркова недостатність: активні метаболіти виводяться нирками, тому при зниженні їхньої функції препарат може накопичуватися, що вимагає зниження дози.

Побічні ефекти

• Дуже часто: запор (вимагає призначення проносних), нудота, сонливість.
• Часто: запаморочення, блювання, головний біль, свербіж шкіри (через вивільнення гістаміну).
• Рідко: пригнічення дихання, сплутаність свідомості, галюцинації, затримка сечі.

Лікарська взаємодія

• Інгібітори CYP2D6: пароксетин, дулоксетин та галоперидол можуть знижувати анальгетичний ефект дигідрокодеїну.
• Бензодіазепіни та алкоголь: значно підвищують ризик глибокої седації та зупинки дихання.
• МАОІ: спільне застосування може викликати збудження або пригнічення ЦНС.

Дозування

• Перорально (стандартні): 30 мг кожні 4–6 годин (максимум 240 мг/добу).
• Перорально (MR): 60–120 мг кожні 12 годин.
• Підшкірно (SUBCUT): 50 мг кожні 4–6 годин за потребою.
• ✢ Через шприцевий насос (CSCI): зазвичай 100–200 мг на 24 години.