Діаморфін (Diamorphine)

Фармакологічна група: Сильні опіоїдні анальгетики; природні алкалоїди опію. Основна фармакологічна дія: Діаморфін (героїну гідрохлорид) є напівсинтетичним опіоїдом, що діє як потужний агоніст μ-опіоїдних рецепторів (MOR). Після введення він швидко метаболізується до 6-моноацетилморфіну (6-MAM), а потім до морфіну. Діаморфін є більш ліпофільним, ніж морфін, тому він швидше проникає через гематоенцефалічний бар’єр, що забезпечує швидкий початок дії. Парентерально він приблизно в 1,5 раза потужніший за морфін. Головною перевагою в паліативі є його надзвичайна розчинність, що дозволяє вводити високі дози в дуже малих об’ємах рідини.

Доступні форми випуску

• Порошок для ін’єкцій: 5 мг, 10 мг, 30 мг, 100 мг та 500 мг у флаконах (потребує відновлення).

Показання

• Полегшення сильного болю (особливо онкологічного).
• ✢ Полегшення задишки у термінальних стадіях.
• ✢ Місцеве лікування болю при ураженнях шкіри або мукозиті (у формі гелю).

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: пригнічення дихання, обструктивні захворювання дихальних шляхів (може вивільняти гістамін), гостра затримка спорожнення шлунка.
• Ниркова недостатність: активний метаболіт (морфін-6-глюкуронід) виводиться нирками; при їхньому ураженні він накопичується, що може призвести до токсичності (делірію, міоклонусу).
• Взаємодія з ІМАО: слід уникати використання протягом 14 днів після прийому інгібіторів МАО через ризик серотонінового синдрому або нестабільності ЦНС.

Побічні ефекти

• Дуже часто: запор, нудота.
• Часто: сонливість, запаморочення, блювання, сухість у роті, свербіж.
• Нечасто: галюцинації, затримка сечі, гіпотензія, кошмари, міоклонус.
• Рідко/Невідомо: пригнічення дихання, гіпералгезія, залежність.

Лікарська взаємодія

• Бензодіазепіни: спільне застосування значно підсилює седацію та ризик зупинки дихання.
• Серотонінергічні засоби: ризик серотонінової токсичності при поєднанні з СІЗЗС або СІЗЗСН.
• Антигіпертензивні засоби: посилення гіпотензивного ефекту.

Дозування

• Для пацієнтів, які раніше не отримували опіоїди: 2,5–5 мг підшкірно кожні 4 години за потребою.
• Безперервна підшкірна інфузія (CSCI): початково 10 мг на 24 години для пацієнтів, які раніше не отримували опіоїди.
• Задишка (✢): 1,25–2,5 мг підшкірно за потребою (для пацієнтів без опіоїдного анамнезу).

Метафора для розуміння: Діазепам — це «важкий якір», який довго тримає пацієнта у спокійному стані, але довго піднімається з глибини організму. Діаморфін — це «швидкісна ракета» для болю, яка миттєво доставляє вантаж (морфін) у мозок, не займаючи при цьому багато місця в «багажному відділенні» (шприці).