Омепразол (Omeprazole)

Фармакологічна група: Інгібітори протонної помпи (ІПП). Основна фармакологічна дія: Пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного дозозалежного інгібування H+/K+-АТФази («протонної помпи») у парієтальних клітинах шлунка. Препарат інтенсивно метаболізується печінкою: основний шлях — через фермент CYP2C19 (і є його потужним інгібітором), додатковий — через CYP3A4.

Доступні форми випуску:

• Капсули (кишково-резистентні): 10 мг, 20 мг, 40 мг.
• Таблетки (Losec MUPS® і дисперговані): 10 мг, 20 мг, 40 мг.
• Суспензія для перорального застосування; ін’єкції для ВВ інфузій (40 мг).

Показання в паліативній допомозі:

• Лікування та профілактика виразки шлунка і ДПК (у тому числі спричиненої НПЗП), рефлюкс-езофагіт, ГЕРХ.

Протипоказання та застереження:

• Тривалий прийом ІПП може спричиняти тяжкі електролітні порушення — гіпомагніємію, гіпонатріємію та гіпокальціємію. Це може проявлятися незрозумілою слабкістю, сплутаністю свідомості або аритмією.
• Існує умовний ризик подовження інтервалу QT/TdP (через можливу гіпомагніємію/гіпокаліємію).
• Прийом високих доз понад 1 рік підвищує ризик переломів (стегна, зап’ястка, хребта) у літніх.
• Підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій (включаючи Clostridium difficile).

Побічні ефекти:

• Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, поліпи фундальних залоз (доброякісні), головний біль, нудота, блювання.
• Нечасто: запаморочення, сухість у роті, підвищення печінкових ферментів, шкірний свербіж/висип.

Лікарська взаємодія:

• Омепразол — потужний інгібітор CYP2C19. Він небезпечно підвищує концентрацію препаратів, залежних від цього ферменту: циталопраму, есциталопраму, діазепаму та фенітоїну.
• Клопідогрель: омепразол блокує його перетворення в активну форму, знижуючи захист від тромбів (комбінації слід уникати).
• Знижує всмоктування препаратів, яким потрібне кисле середовище (атазанавір, ерлотиніб, препарати заліза, кетоконазол, ітраконазол).

Дозування та коригування:

• Зазвичай 20–40 мг внутрішньо 1 раз на день (вранці).
• При порушенні ковтання — 40 мг ВВ повільно або у вигляді 20–30-хвилинної інфузії.
• Печінкова недостатність: при тяжкому ступені максимальна доза не повинна перевищувати 20 мг/добу. Коригування при нирковій недостатності не потрібне.

Метафора: Омепразол — це «пожежна піна» для шлунка, що «горить» від кислоти. Однак, повністю заливаючи кислотну пожежу, ця піна заважає засвоюватися залізу і кальцію (послаблюючи кістки), а також наглухо забиває “фільтри” печінки, не даючи іншим важливим лікам нормально метаболізуватися.