Сертралін (Sertraline)

Фармакологічна група: Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Основна фармакологічна дія: Потужний та специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну нейронами. Не має значущої спорідненості з адренергічними, бензодіазепіновими, дофамінергічними, гістамінергічними або мускариновими рецепторами. Сертралін та його головний метаболіт інтенсивно метаболізуються в печінці безліччю шляхів (виводяться з калом та сечею в рівних кількостях); лише дуже мала частина екскретується із сечею в незміненому вигляді.

Доступні форми випуску:

Таблетки 50 мг, 100 мг.

Показання у паліативній допомозі:

Депресія та тривога; обсесивно-компульсивний розлад; ✢ холестатичний свербіж (поза інструкцією); ✢ делірій та ажитація, зокрема пов’язані з деменцією (поза інструкцією).

Протипоказання та застереження:

Протипоказаний спільний прийом з інгібіторами МАО або протягом 14 днів після їх відміни. Відміна самого сертраліну має передувати початку прийому ІМАО мінімум за 7 днів (для селегіліну — 14 днів). Заборонена комбінація з лінезолідом (слабким ІМАО). Умовно підвищує ризик подовження інтервалу QT/TdP (особливо з іншими препаратами, що подовжують QT). Обережність потрібна при епілепсії, діабеті (порушення глікемічного контролю), глаукомі, а також у осіб із повільним метаболізмом за CYP2C19 (концентрація сертраліну може підвищуватися на 50%). Підвищує ризик переломів кісток у пацієнтів старше 50 років. Небезпека розвитку серотонінового синдрому при поєднанні з іншими препаратами.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: діарея, запаморочення, сонливість, сухість у роті, втома, головний біль, безсоння, нудота, чоловіча статева дисфункція.
• Часто: біль у животі, тривога, порушення уваги, диспепсія, припливи жару, пітливість, нічні кошмари, порушення зору, позіхання.

Лікарська взаємодія:

Є субстратом багатьох цитохромів (CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) і слабким/помірним інгібітором CYP2D6. Заборонений спільний прийом із потужними інгібіторами CYP3A4 (кларитроміцин, ітраконазол) та грейпфрутовим соком (сильно підвищує рівень сертраліну). Небезпечно поєднувати із серотонінергічними препаратами (трамадол, тапентадол, метадон, ТЦА) через ризик фатального серотонінового синдрому. Підвищує ризик кровотеч при спільному прийомі з НПЗЗ та антикоагулянтами.

Дозування:

• Депресія: початкова доза 50 мг внутрішньо 1 раз на добу, за необхідності збільшуючи на 50 мг з інтервалом не менше 7 днів до максимуму 200 мг/добу.
• ✢ Холестатичний свербіж (препарат 4-ї лінії): 50 мг 1 раз на добу, збільшуючи через 7 днів до підтримувальної дози 75–100 мг/добу (ефект може бути короткочасним).
• ✢ Делірій/ажитація: 25–50 мг 1 раз на добу, до максимуму 200 мг.

Коригування дози:

Печінкова недостатність: препарат інтенсивно розщеплюється печінкою, тому слід використовувати меншу або рідшу дозу. Не рекомендується при тяжкій печінковій недостатності. Ниркова недостатність: корекція не потрібна.