Фамотидин (Famotidine)

Фармакологічна група: Антагоністи H2-гістамінових рецепторів. Основна фармакологічна дія: Фамотидин — це потужний селективний і повністю оборотний антагоніст H2-гістамінових рецепторів. Він значно знижує базальну та стимульовану секрецію шлункової кислоти і пепсину, а також об’єм шлункового секрету. Від 25% до 60% дози виводиться нирками в незміненому вигляді, а решта частина метаболізується в печінці до неактивного сульфоксидного метаболіту. Доступні форми випуску: Таблетки 20 мг, 40 мг; неліцензована форма — розчин для ін’єкцій 20 мг/2 мл. Показання в паліативній допомозі:

• Доброякісна виразка шлунка та виразка дванадцятипалої кишки.
• Профілактика рецидиву виразки ДПК.
• Симптоматичне лікування рефлюкс-езофагіту легкого та середнього ступеня.
• Синдром Золлінгера-Еллісона.
• ✢ Профілактика гастродуоденальних виразок, пов’язаних з прийомом НПЗП.

Протипоказання та застереження:

• Застосовувати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю (потребує корекції дози).
• При тривалому лікуванні високими дозами рекомендується контролювати показники крові та печінкові проби.
• Різка відміна після тривалого застосування не рекомендується через ризик рикошетної гіперсекреції.
• Подовження QT: Існує умовний ризик подовження інтервалу QT та розвитку піруетної тахікардії (TdP), що найчастіше пов’язано з накопиченням препарату при нирковій недостатності. Слід оцінювати ризики при призначенні препарату пацієнтам із супутніми кардіологічними захворюваннями або тим, хто приймає інші препарати, що подовжують QT.

Побічні ефекти:

• Часто: запор, діарея, запаморочення, головний біль.
• Нечасто: дискомфорт у животі, анорексія, сухість у роті, порушення смаку, втома, метеоризм, нудота, блювання.
• Дуже рідко / Невідомо: ажитація, алопеція, сплутаність свідомості, судоми (пов’язані з нирковою недостатністю), депресія, галюцинації, гепатит, тяжкі алергічні реакції (анафілаксія, бронхоспазм), імпотенція, інтерстиціальна пневмонія, жовтяниця, подовження QT, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Лікарська взаємодія:

• Фамотидин виводиться в основному нирками і практично не впливає на ферменти системи цитохрому P450 (на відміну від циметидину).
• Антациди знижують всмоктування фамотидину (інтервал між прийомами повинен становити 1-2 години).
• Зниження кислотності шлунка може критично порушити всмоктування препаратів, що залежать від pH, таких як атазанавір, ерлотиніб, препарати заліза, кетоконазол, ітраконазол та суспензія метронідазолу.

Дозування:

• Виразки: 40 мг внутрішньо 1 раз на день (ввечері) протягом 4–8 тижнів.
• ГЕРХ/рефлюкс: 20–40 мг внутрішньо 2 рази на день до 6–12 тижнів.
• ✢ НПЗП-асоційовані виразки: 40 мг внутрішньо 2 рази на день.
• ✢ Підшкірно / шприцевий насос (CSCI): 20 мг підшкірно 2 рази на день або 40 мг безперервно через CSCI за 24 години (розводити фізрозчином або водою для ін’єкцій). Даних про сумісність в одному шприці з іншими препаратами поки немає.

Корекція дози:

• Літні: Звичайні дози.
• Печінкова недостатність: Малоймовірно, що знадобиться корекція, оскільки препарат виводиться нирками.
• Ниркова недостатність: При кліренсі креатиніну <10 мл/хв дозу слід знизити на 50% (або приймати звичайну дозу через день) для уникнення токсичності.

Метафора: Фамотидин — це «ізольований вентиль» на трубі з кислотою. Він надійно та цілеспрямовано перекриває викид шлункового соку, при цьому не втручаючись у роботу «хімічної лабораторії» печінки, але якщо фільтри на виході (нирки) засмічені, цей препарат затримається в організмі і може спровокувати збої в роботі серцевого та мозкового «електричества».