Еторікоксиб (Etoricoxib)

Фармакологічна група: Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), селективні інгібітори ЦОГ-2. Основна фармакологічна дія: Еторикоксиб є селективним неконкурентним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), завдяки чому він знижує синтез простагландинів, забезпечуючи протизапальний та анальгетичний ефект. На відміну від традиційних НПЗП, він не впливає на агрегацію тромбоцитів. Препарат має абсолютну біодоступність близько 100% при прийомі всередину та екстенсивно метаболізується в печінці, переважно за участю ізоферменту CYP3A4. Менше 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Доступні форми випуску: Таблетки 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Показання в паліативній допомозі:

• Біль і запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті.
• Гострий напад подагри.
• ✢ Біль, пов’язаний з онкологічним захворюванням (поза інструкцією).

Протипоказання та застереження:

• Протипоказаний при активній виразці або шлунково-кишковій кровотечі, застійній серцевій недостатності (NYHA II–IV), встановленій ІХС, захворюваннях периферичних артерій, цереброваскулярних захворюваннях, а також при запальних захворюваннях кишечника.
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв) є абсолютним протипоказанням.
• Строго протипоказаний при неконтрольованій артеріальній гіпертензії (>140/90 мм рт. ст.). Еторикоксиб несе більш високий ризик розвитку артеріальної гіпертензії порівняно з іншими НПЗП та коксибами, тому контроль тиску до та під час лікування критично важливий.
• Прийом слід припинити при перших ознаках шкірного висипу або інших реакцій гіперчутливості через ризик тяжких уражень шкіри (синдром Стівенса-Джонсона), які найчастіше виникають у перший місяць лікування.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: біль у животі.
• Часто: альвеолярний остит, аритмія, астенія, бронхоспазм, запор, діарея, запаморочення, диспепсія, екхімоз, метеоризм, головний біль, артеріальна гіпертензія, підвищення печінкових ферментів, езофагіт, набряки, серцебиття, блювання.
• Рідко/дуже рідко: серцева недостатність, інфаркт міокарда, шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, ниркова недостатність, тяжкі шкірні реакції.

Лікарська взаємодія:

• Фармакокінетична: Ефект еторикоксибу може бути знижений індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцином) або змінений інгібіторами. Знижує ниркову екскрецію літію (ризик токсичності) та потребує моніторингу при прийомі з дигоксином.
• Фармакодинамічна: Знижує ефективність антигіпертензивних засобів та діуретиків (ризик ниркової недостатності). Підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч при спільному прийомі з антикоагулянтами, кортикостероїдами, антиагрегантами та антидепресантами СІЗЗС.

Дозування:

• Остеоартрит: 30 мг всередину 1 раз на добу (при необхідності до 60 мг).
• Ревматоїдний артрит/спондиліт: 60 мг всередину 1 раз на добу (до 90 мг).
• Гостра подагра: 120 мг 1 раз на добу (максимум до 8 днів).
• ✢ Раковий біль: Початкова доза 60 мг 1 раз на добу, при необхідності до 120 мг на добу (ризик побічних ефектів зростає з дозою та тривалістю). Якщо через 2 тижні немає ефекту, препарат відміняють. Таблетки можна розчиняти у воді, для більш швидкого ефекту приймати натщесерце.

Коригування дози:

• Літні: Зниження дози не потрібне, але рекомендовано застосовувати мінімально ефективну дозу.
• Печінкова/ниркова недостатність: При легкій печінковій недостатності (Чайлд-П’ю 5–6) доза не повинна перевищувати 60 мг/добу. При помірній (Чайлд-П’ю 7–9) — не більше 30 мг/добу. При тяжкій — строго протипоказаний. При кліренсі креатиніну <30 мл/хв прийом заборонено.

Метафора: Еторикоксиб — це «високоточний хімічний снайпер». Він вибірково знищує ферменти запалення (ЦОГ-2), залишаючи недоторканими тромбоцити та захисну оболонку шлунка, але віддача від його пострілів дає серйозне навантаження на серцево-судинну систему, підвищуючи тиск у “трубах” (судинах) організму.