Циталопрам (Citalopram)

Фармакологічна група: Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Основна фармакологічна дія: Є високоселективним інгібітором переносника серотоніну (SERT) з мінімальним впливом на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Метаболізується ізоферментами CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4.

Доступні форми випуску: Таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг. Краплі для прийому всередину (без цукру) 40 мг/мл (4 краплі = 8 мг = 10 мг у таблетках).

Показання в паліативній допомозі: Депресія; панічні атаки; ✢ ажитація та психоз, пов’язані з деменцією.

Протипоказання та застереження: Суворо заборонений спільний прийом з ІМАО та лінезолідом через ризик тяжкого серотонінового синдрому. Має встановлений дозозалежний ризик подовження інтервалу QT та розвитку піруентної тахікардії (TdP). Протипоказаний при відомому подовженні QT, прийомі інших препаратів, що подовжують QT, а також у дозах вище 40 мг/добу (або 20 мг/добу для літніх). Антидепресанти підвищують ризик суїцидальних думок на початковому етапі лікування. СІЗЗС виснажують запаси серотоніну в тромбоцитах, що збільшує ризик кровотеч. Потрібна обережність при діабеті (порушення глікемічного контролю) та у літніх (ризик тяжкої гіпонатріємії). При різкій відміні розвивається синдром відміни.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: астенія, сонливість, сухість у роті, головний біль, безсоння, нудота, пітливість.
• Часто: біль у животі, тривожність, порушення концентрації уваги, діарея, сексуальна дисфункція, дзвін у вухах, тремор, втрата ваги.
• Невідомо: подовження QT, гіпокаліємія, переломи кісток, суїцидальна поведінка.

Лікарська взаємодія: Препарати-інгібітори CYP2C19 (езомепразол, омепразол, флуконазол, лансопразол) можуть значно підвищити концентрацію циталопраму в плазмі. Високий ризик серотонінового синдрому в комбінації з трамадолом, тапентадолом, метадоном і миртазапіном. Ризик кровотеч при спільному прийомі з НПЗП та антикоагулянтами.

Дозування:

• Депресія: Початкова доза 20 мг внутрішньо 1 раз на день. При необхідності збільшується через 3–4 тижні до максимуму 40 мг/добу.
• ✢ Ажитація при деменції: Початкова доза 10 мг 1 раз на день протягом 7 днів, потім збільшується до 20 мг/добу (максимум 30 мг/добу).

Коригування дози: У літніх людей використовується половина звичайної дози (максимум 20 мг/добу) через ризик аритмій. Пацієнти з легкою та середньою печінковою недостатністю або “повільними метаболізаторами” за CYP2C19 повинні починати з 10 мг/добу протягом 2 тижнів (максимальна доза 20 мг/добу). При тяжкій нирковій недостатності застосовувати з обережністю.

Метафора: Циталопрам — це «суворий накопичувач серотоніну». Він віртуозно і вибірково підвищує рівень гормону настрою в мозку, але вимагає жорстких лімітів у дозуваннях (особливо для літніх), оскільки його надлишок здатен порушити серцевий ритм і позбавити тромбоцити здатності згортати кров.