Есциталопрам (Escitalopram)

Фармакологічна група: Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Основна фармакологічна дія: Есциталопрам є S-енантіомером циталопраму. Це високоселективний інгібітор нейронального зворотного захоплення серотоніну, що чинить мінімальний вплив на захоплення норадреналіну та дофаміну. На відміну від багатьох інших психотропних засобів, він не має (або має вкрай низьке) спорідненості до опіоїдних, мускаринових, гістамінових, адренергічних, дофамінових та бензодіазепінових рецепторів. Метаболізується в печінці переважно ферментом CYP2C19 (з утворенням метаболітів, які навряд чи сприяють антидепресивному ефекту); частина дози виводиться через нирки.

Доступні форми випуску:

• Таблетки: 5 мг, 10 мг, 20 мг.
• Пероральні краплі (без цукру): 20 мг/мл (15 мл). Увага: 20 мг есциталопраму дорівнює 20 краплям.

Показання в паліативній допомозі:

• Депресія.
• Генералізований тривожний розлад.
• Панічні атаки.

Протипоказання та застереження:

• Категорично протипоказаний спільний прийом з ІМАО, в тому числі з лінезолідом (ризик тяжкої серотонінової токсичності). Має пройти не менше 14 днів після відміни ІМАО перед початком прийому есциталопраму, і 7 днів після відміни есциталопраму перед призначенням ІМАО.
• Має встановлений дозозалежний ризик подовження інтервалу QT та розвитку піруентної тахікардії (TdP). Не слід застосовувати спільно з іншими препаратами, що подовжують QT.
• З обережністю призначати при діабеті (порушує глікемічний контроль і маскує гіпоглікемію), епілепсії та у людей похилого віку (високий ризик гіпонатріємії).
• Препарат виснажує запаси серотоніну в тромбоцитах, що підвищує ризик кровотеч, особливо при спільному прийомі з НПЗП або антикоагулянтами.
• Антидепресанти підвищують ризик суїцидальних думок на початковому етапі лікування.
• У перші тижні лікування можливий прояв акатизії / психомоторного збудження та тимчасове посилення тривоги (парадоксальна реакція).
• Різка відміна може спровокувати синдром відміни, тому дозу знижують поступово протягом 1–2 тижнів.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: головний біль, нудота.
• Часто: тривога, зміна апетиту та ваги, діарея, запор, запаморочення, незвичні сновидіння, безсоння або сонливість, сухість у роті, сексуальна дисфункція (аноргазмія, еректильна дисфункція, зниження лібідо), підвищена пітливість.
• Нечасто: шлунково-кишкові кровотечі, сплутаність свідомості, непритомність, тахікардія, випадання волосся, панічні атаки.
• Рідко/Невідомо: агресія, серотоніновий синдром, подовження QT/TdP, судоми, гепатит, гіпонатріємія, переломи кісток.

Лікарська взаємодія:

• Фармакокінетична: Есциталопрам є основним субстратом CYP2C19. Препарати, що інгібують цей фермент (езомепразол, лансопразол, омепразол), можуть значно підвищити концентрацію есциталопраму в крові.
• Фармакодинамічна: Небезпечний ризик серотонінового синдрому при комбінації з трамадолом, тапентадолом, метадоном і міртазапіном. Ризик кровотеч при спільному прийомі з аспірином і НПЗП. Ризик аритмій при прийомі з препаратами, що подовжують QT (галоперидол, аміодарон, флуконазол, метоклопрамід).

Дозування:

• Депресія та генералізований тривожний розлад: Початкова доза 10 мг всередину 1 раз на день, при необхідності максимальна доза може бути збільшена до 20 мг/добу.
• Панічні атаки: Починати з 5 мг 1 раз на день, потім через 7 днів збільшити до 10 мг/добу (макс. 20 мг/добу).
• Краплі: можна змішувати з водою, яблучним або апельсиновим соком перед прийомом.

Коригування дози:

• Літні: Рекомендується починати з 5 мг 1 раз на добу з абсолютною максимальною дозою 10 мг на день через ризик аритмій.
• Печінкова недостатність: При легкій або помірній печінковій недостатності (або у генетично “повільних метаболізаторів” CYP2C19) стартова доза становить 5 мг/добу протягом 2 тижнів, максимальна доза не повинна перевищувати 10 мг/добу. У разі тяжкої недостатності потрібна виняткова обережність.
• Ниркова недостатність: При легкій та помірній недостатності корекція не потрібна; при тяжкій (CrCl <30 мл/хв) застосовувати з обережністю.

Метафора: Есциталопрам — це «дзеркально чистий фільтр» для серотоніну. На відміну від старих антидепресантів, він ювелірно та прицільно блокує лише зворотне захоплення серотоніну, не “бруднячись” зв’язками з іншими рецепторами нервової системи. Однак ця хімічна чистота вимагає суворих лімітів у дозуванні (особливо для людей похилого віку): якщо серотоніну в мозку та крові стає занадто багато, він починає знеструмлювати тромбоцити та створювати небезпечні перебої в серцевому ритмі.