Міртазапін (Mirtazapine)

Фармакологічна група: Антидепресанти. Основна фармакологічна дія: Міртазапін посилює центральну норадренергічну та серотонінергічну передачу за рахунок антагонізму до пресинаптичних альфа2-адренорецепторів. Блокада рецепторів 5-HT2A і 5-HT3 запобігає типовим для СІЗЗС побічним ефектам (таким як нудота). Антигістамінний ефект (блокада H1-рецепторів) викликає седацію на початковому етапі лікування. Препарат метаболізується в печінці (через CYP1A2, CYP2D6 і CYP3A4) і виводиться із сечею та калом.

Доступні форми випуску

• Таблетки (і дисперговані форми): 15 мг, 30 мг, 45 мг.
• Оральний розчин: 15 мг/мл.

Показання в паліативній допомозі

• Депресія.
• ✢ Анорексія, безсоння, свербіж шкіри (застосування поза інструкцією).

Протипоказання та застереження

• Заборонений одночасний прийом з ІМАО (або протягом 14 днів після їх відміни) через ризик серотонінової токсичності.
• З обережністю застосовується при: епілепсії, діабеті (порушує глікемічний контроль), гіпотензії, печінковій/нирковій недостатності.
• Існує ризик гіпонатріємії (особливо у літніх) та подовження інтервалу QT.
• Відміну препарату слід проводити поступово, щоб уникнути симптомів відміни (нудота, тривога, головний біль).

Побічні ефекти

• Дуже часто: підвищення апетиту (потяг до вуглеводів); сонливість (парадоксально зменшується при підвищенні дози); сухість у роті; збільшення маси тіла.
• Часто: периферичні набряки, втомлюваність, запаморочення, сплутаність свідомості, ортостатична гіпотензія, тремор.

Лікарська взаємодія

• Карбамазепін і фенітоїн можуть знижувати рівень міртазапіну в крові щонайменше на 50% (через індукцію ферментів).
• Адитивний седативний ефект при поєднанні з депресантами ЦНС.
• Підвищує ризик серотонінової токсичності при прийомі з трамадолом, тапентадолом, метадоном та іншими СІЗЗС.

Дозування

• Депресія: початкова доза 15 мг внутрішньо на ніч, з поступовим підвищенням до максимуму 45 мг/добу. Ефект настає через 1–2 тижні.
• ✢ Для апетиту/безсоння: 7,5–15 мг на ніч. Максимум 45 мг/добу.
• ✢ Свербіж: 7,5–15 мг на ніч. Вищі дози можуть не принести додаткової користі.

Коригування дози

• Літні: доза 7,5 мг парадоксально має більший седативний ефект, ніж вищі дози. Коригуйте за клінічною необхідністю.
• Печінкова/ниркова недостатність: кліренс препарату знижується при порушеннях середнього та тяжкого ступеня. Починайте з низьких доз і ретельно контролюйте стан.