Налоксон (Naloxone)

Фармакологічна група: Антагоніст опіоїдних рецепторів. Основна фармакологічна дія: Налоксон має високу спорідненість до мю-рецепторів; він конкурентно витісняє опіоїди з їхніх місць зв’язування, повністю усуваючи їхні ефекти. Препарат швидко метаболізується в печінці (переважно шляхом глюкуронізації) і має дуже короткий період дії (лише 1–2 години), що часто потребує повторного або пролонгованого введення при передозуванні опіоїдами.

Доступні форми випуску:

Ін’єкції 400 мкг/мл, 2 мг/2 мл (попередньо наповнений шприц).

Показання в паліативній допомозі:

• Передозування опіоїдами (використовувати лише при загрозливому пригніченні дихання: <8 вдихів/хв або <10–12 вдихів/хв із ціанозом і труднощами при пробудженні).
• ✢ Холестатичний свербіж.

Протипоказання та застереження: У пацієнтів із залежністю від опіоїдів налоксон спричиняє гостру абстиненцію (гострий синдром відміни). Препарат не можна використовувати просто для усунення опіоїдної сонливості. Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із наявними серцево-судинними захворюваннями, а також при печінковій і нирковій недостатності.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: нудота.
• Часто: запаморочення, головний біль, гіпертензія або гіпотензія, тахікардія, блювання.
• Нечасто: аритмія, брадикардія, діарея, сухість у роті, гіпервентиляція, пітливість, тремор.
• Рідко: судоми.
• Дуже рідко: алергічні реакції, зупинка серця, набряк легень. Лікарська взаємодія: Налоксон є прямим антагоністом усіх опіоїдних анальгетиків, нейтралізуючи їхню дію.

Дозування:

• Передозування опіоїдами: Ампулу 400 мкг розводять у 10 мл фізіологічного розчину. Вводять внутрішньовенно повільно по 40–80 мкг (1–2 мл) кожні 2 хвилини до відновлення дихання (>8 вдихів/хв). Важливо: дозу титрують до нормалізації частоти дихання, а не до повного відновлення свідомості!. При внутрішньом’язовому або підшкірному введенні початкова доза становить 100 мкг із повтором через 5 хвилин. Оскільки дія багатьох опіоїдів триває довше, ніж дія налоксону, може знадобитися безперервна інфузія: швидкість інфузії розраховують як половину сумарної болюсної дози за годину. При отруєнні бупренорфіном потрібні високі дози (2 мг в/в за 90 секунд із подальшою безперервною інфузією 4 мг/год).
• ✢ Холестатичний свербіж: Мікроінфузія зі швидкістю 0,002 мкг/кг/хв (приблизно 200 мкг/24 години) з поступовим підвищенням до 0,2 мкг/кг/хв.

Коригування дози:

Специфічних рекомендацій для літніх пацієнтів або при недостатності органів немає; дозу титрують виключно за клінічною відповіддю під ретельним моніторингом.

Метафора: Налоксон — це «екстрений стоп-кран». Він миттєво зупиняє смертельне передозування опіоїдами, але якщо “смикнути” його занадто різко, пацієнт сильно постраждає від шокового повернення болю та абстиненції. Крім того, “пружина” стоп-крана швидко слабшає (через 1–2 години), і гальмувати систему доведеться знову.