Ондансетрон (Ondansetron)

Фармакологічна група: Протиблювотні засоби; селективні антагоністи 5-HT3 рецепторів. Основна фармакологічна дія: Блокує серотонінові 5-HT3 рецептори як на периферії (у блукаючому нерві), так і в центрі блювання в головному мозку. Особливо ефективний при нудоті та блюванні, спричинених масивним вивільненням серотоніну (після хіміотерапії, променевої терапії або при травмі/операції на кишечнику). Метаболізується печінкою, переважно через CYP3A4.

Доступні форми випуску:

• Таблетки: 4 мг, 8 мг.
• Ородисперсні таблетки / плівки (Zofran Melt®, Setofilm®): 4 мг, 8 мг.
• Сироп/розчин: 4 мг/5 мл.
• Ін’єкції: 4 мг/2 мл; 8 мг/4 мл.
• Свічки: 16 мг.

Показання в паліативній допомозі:

• Нудота і блювання (післяопераційні, хіміо- та променева терапія).
• ✢ Поза інструкцією: неконтрольована нудота і блювання (спричинені ліками або онкологією).
• ✢ Поза інструкцією: тяжкий свербіж (холестатичний, уремічний або опіоїдний).

Протипоказання та застереження:

• Абсолютно протипоказано застосування з апоморфіном (викликає глибоку гіпотензію та втрату свідомості).
• Подовження інтервалу QT/TdP: слід суворо уникати комбінацій з іншими препаратами, що подовжують QT, при вродженому синдромі подовженого QT та при порушеннях електролітного балансу.
• Ондансетрон збільшує час транзиту по товстій кишці (викликає закреп), тому його з обережністю застосовують при підгострій кишковій непрохідності.
• Ризик серотонінового синдрому при комбінації з трамадолом, фентанілом, СІЗЗС та ІМАО.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: головний біль.
• Часто: закреп, припливи жару, місцеве подразнення при ін’єкціях.
• Рідко: запаморочення (при швидкому ВВ введенні), подовження QT, анафілаксія, порушення зору.

Лікарська взаємодія:

• Трамадол: ондансетрон знижує знеболювальний ефект трамадолу та підвищує ризик серотонінового синдрому.
• Ондансетрон протидіє ефекту прокінетиків (метоклопраміду та домперидону), блокуючи їх вплив на кишечник.
• Індуктори CYP3A4 (карбамазепін, рифампіцин, фенітоїн) знижують концентрацію та ефект ондансетрону.

Дозування та коригування:

• Нудота/блювання: 4–8 мг перорально/підшкірно 2–3 рази на день. Або 8–16 мг через CSCI (помпу) протягом 24 годин. Максимальна добова доза — 32 мг.
• ✢ Свербіж: 4–8 мг перорально/підшкірно 2–3 рази на день.
• Печінкова недостатність: при помірній або тяжкій печінковій недостатності максимальна доза не повинна перевищувати 8 мг на добу. Для ниркової недостатності корекція не потрібна.