Рабепразол (Rabeprazole)

Фармакологічна група: Інгібітори протонної помпи (ІПП). Основна фармакологічна дія: Пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного інгібування H+/K+-АТФази (кислотного насоса) у парієтальних клітинах шлунка. Після всмоктування він екстенсивно метаболізується у печінці ферментами CYP2C19 та CYP3A4, а його метаболіти виводяться переважно з сечею. Через швидке руйнування у кислому середовищі шлунка таблетки вкриті спеціальною кишковорозчинною оболонкою.

Доступні форми випуску:

Таблетки (кишковорозчинні) 10 мг, 20 мг.

Показання у паліативній допомозі:

• Лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
• Лікування рефлюкс-езофагіту та симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).
• ✢ Лікування та профілактика доброякісних виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

Протипоказання та застереження:

Лікування рабепразолом, як і іншими ІПП, може призвести до невеликого збільшення ризику розвитку шлунково-кишкових інфекцій (наприклад, Clostridium difficile), тому слід уникати використання високих доз без необхідності. Тривалий прийом препарату може викликати тяжкі електролітні порушення — гіпомагніємію, гіпонатріємію, гіпокальціємію та гіпокаліємію. Через ризик електролітних порушень існує умовний ризик подовження інтервалу QT та розвитку життєзагрозливої піруетної тахікардії (TdP). Прийом високих доз понад 1 рік підвищує ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, переважно у літніх пацієнтів. При відміні препарату після прийому понад 8 тижнів може виникнути рикошетна гіперсекреція кислоти. З обережністю застосовувати при тяжкій печінковій дисфункції.

Побічні ефекти:

• Часто: біль у животі, астенія, доброякісні поліпи фундальних залоз, запор, кашель, діарея, запаморочення, метеоризм, головний біль, інфекції, безсоння, неспецифічний біль, нудота, блювання, слабкість.
• Нечасто: бронхіт, диспепсія, біль у грудях, переломи (стегна, хребта або зап’ястя), міалгія, нервозність, синусит.
• Рідко/Дуже рідко: гепатит, печінкова енцефалопатія, інтерстиціальний нефрит, тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз).

Лікарська взаємодія:

Рабепразол метаболізується через ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4. Штучне підвищення pH шлунка може критично знижувати всмоктування таких препаратів, як атазанавір, ерлотиніб, кетоконазол та ітраконазол. Всмоктування препаратів заліза (сульфату заліза) також різко знижується, тому рекомендується приймати їх разом із аскорбіновою кислотою (вітаміном С). Антациди слід приймати щонайменше за 1 годину до прийому рабепразолу. Рабепразол може підвищувати рівень метотрексату в плазмі крові.

Дозування:

• При доброякісних виразках шлунка та ДПК: 20 мг внутрішньо вранці протягом 4–8 тижнів.
• При ГЕРХ: 10–20 мг внутрішньо вранці протягом 4–8 тижнів.
• ✢ Лікування та профілактика виразок від НПЗП: 20 мг внутрішньо вранці протягом 8 тижнів, підтримуюча доза 10-20 мг вранці.

Коригування дози:

Літнім людям та пацієнтам із нирковою недостатністю коригування не потрібне. При печінковій недостатності корекція дози формально не потрібна, проте при тяжкому ступені захворювання препарат слід застосовувати з обережністю (рекомендується починати з нижчих доз).

Метафора: Рабепразол — це «пожежна піна» для шлунка, що палає від кислоти. Однак, надійно блокуючи кислотні насоси на клітинному рівні, ця піна також заважає організму засвоювати залізо та кальцій (що з часом послаблює кістки) і робить шлунок вразливішим для кишкових інфекцій, пропускаючи бактерії, які раніше гинули в кислоті.