Ранітидин (Ranitidine)

Увага: На даний час усі форми ранітидину зачеплені нормативними розслідуваннями через наявність небезпечної домішки N-нітрозодиметиламіну (NDMA) в активній речовині. У всіх європейських постачальників призупинено сертифікат придатності (CEP), тому виробництво та постачання препаратів ранітидину припинено (інформація актуальна на жовтень 2022 року).

Фармакологічна група: Антагоністи H2-гістамінових рецепторів. Основна фармакологічна дія: Блокує дію гістаміну на парієтальні клітини шлунка, тим самим ефективно знижуючи секрецію шлункової кислоти. На відміну від інгібіторів протонної помпи, ранітидин є лише мінорним субстратом ізоферментів печінки (CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6) і навряд чи бере участь у лікарських взаємодіях через систему цитохрому P450. Виводиться переважно нирками у вигляді вільного (незміненого) препарату.

Доступні форми випуску:

Сироп/пероральний розчин 75 мг/5 мл, 150 мг/5 мл; ін’єкції 50 мг/2 мл; таблетки 150 мг, 300 мг; шипучі таблетки 150 мг, 300 мг.

Показання у паліативній допомозі:

Лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, профілактика виразок ДПК від НПЗП, рефлюксна хвороба стравоходу, хронічна епізодична диспепсія, ✢ профілактика виразок шлунка від НПЗП.

Протипоказання та застереження:

Препарату слід уникати у пацієнтів із гострою порфірією в анамнезі. Літні люди можуть піддаватися підвищеному ризику розвитку позалікарняної пневмонії при призначенні ранітидину. Шипучі таблетки містять аспартам, тому їх слід уникати у пацієнтів із фенілкетонурією. Застосовувати з обережністю при тяжкій нирковій недостатності (потрібна корекція дози).

Побічні ефекти:

• Нечасто: біль у животі, запор, реакції гіперчутливості, нудота.
• Рідко: зміна печінкових проб, підвищення креатиніну плазми, шкірний висип.
• Дуже рідко: гострий панкреатит, інтерстиціальний нефрит, брадикардія, сплутаність свідомості, депресія, діарея, запаморочення, гепатит, жовтяниця, оборотна імпотенція.

Лікарська взаємодія:

Як і інші препарати, що знижують кислотність, ранітидин може критично погіршувати всмоктування ліків, залежних від pH шлунка, таких як атазанавір, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол та препарати заліза. Може знижувати всмоктування суспензії метронідазолу. Дозування:

• Виразки шлунка та ДПК: 150 мг внутрішньо 2 рази на день або 300 мг внутрішньо на ніч протягом 4–8 тижнів.
• Профілактика виразок від НПЗП: 300 мг внутрішньо 2 рази на день або ✢ 100–200 мг через шприцеву помпу (CSCI) за 24 години.
• ГЕРХ/рефлюксна хвороба: 150 мг внутрішньо 2 рази на день або 300 мг на ніч, або ✢ 100–200 мг через CSCI за 24 години.

Коригування дози:

У літніх пацієнтів формальна корекція дози не потрібна, але через підвищений ризик розвитку пневмонії слід використовувати мінімальну ефективну дозу найкоротшим курсом. При печінковій недостатності корекція навряд чи знадобиться, оскільки препарат виводиться переважно нирками. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну <50 мл/хв) добову дозу слід знизити до 150 мг внутрішньо на ніч (або 100 мг через помпу CSCI), за необхідності збільшивши до 150 мг 2 рази на день.

Метафора: Ранітидин — це «резервний вогнегасник» для шлунка. Він слабший за сучасні системи пожежогасіння (інгібітори протонної помпи) і зараз тимчасово вилучений з обігу для перевірки якості, але у тих випадках, коли основний захист дає збій (непереносимість ІПП), він допомагає ефективно знизити вироблення кислоти, при цьому майже не вступаючи в конфлікт із фільтрами печінки.