Тапентадол (Tapentadol)

Фармакологічна група: Опіоїдні анальгетики змішаної дії (MOR-NRI). Основна фармакологічна дія: Тапентадол поєднує в собі два механізми дії: він є агоністом мю-опіоїдних рецепторів (MOR) та інгібітором зворотного захоплення норадреналіну (NRI). На відміну від трамадолу, він діє безпосередньо (не потребує перетворення в печінці) і не має клінічно значущої серотонінергічної активності. Ця подвійна фармакологія пояснює його ефективність як при ноцицептивному, так і при нейропатичному болю. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить близько 32% через екстенсивний метаболізм “першого проходження”. Основний шлях метаболізму — глюкуронізація ферментами UGT (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7), метаболіти не мають анальгезуючої активності.

Доступні форми випуску:

• Таблетки стандартного вивільнення (Palexia®): 50 мг, 75 мг.
• Пероральний розчин: 20 мг/мл.
• Таблетки модифікованого вивільнення (Palexia SR®, Ationdo SR®): 25 мг, 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг.

Показання у паліативній допомозі:

• Тяжкий хронічний біль (форми модифікованого вивільнення).
• Від помірного до тяжкого гострого болю (форми стандартного вивільнення).

Протипоказання та застереження:

• Абсолютні протипоказання: гостра інтоксикація депресантами ЦНС/алкоголем, гостра або тяжка астма, гіперкапнія (наприклад, при підвищеному внутрішньочерепному тиску), паралітична кишкова непрохідність, пригнічення дихання. Спільний прийом з ІМАО або протягом 14 днів після їх відміни.
• Спільний прийом тапентадолу та бензодіазепінів підвищує ризик глибокої седації, пригнічення дихання, коми та смерті (використовувати тільки якщо немає альтернатив, у мінімальних дозах).
• З обережністю: при епілепсії (були рідкісні повідомлення про судоми), травмах голови, схильності до спазму сфінктера Одді (панкреатит, захворювання жовчовивідних шляхів), нирковій та печінковій недостатності.
• При відміні препарату дозу слід знижувати поступово задля уникнення симптомів відміни.

Побічні ефекти:

• Дуже часто: запор, запаморочення, сонливість, головний біль, нудота.
• Часто: тривога, зниження апетиту, астенія, діарея, диспепсія, задишка, втома, припливи, пітливість, сухість слизових оболонок, тремор, блювання.

Лікарська взаємодія:

• Серотонінергічні препарати (СІЗЗС, СІЗЗСН, ТЦА, ІМАО) можуть спровокувати небезпечний серотоніновий синдром, попри слабку серотонінову активність самого тапентадолу.
• Інгібітори UGT2B7 (наприклад, канабідіол, кетоконазол) можуть потенційно посилювати ефект тапентадолу.
• Препарати, що знижують судомний поріг (антипсихотики, антидепресанти), підвищують ризик судом при спільному прийомі.

Дозування та коригування:

• Стандартне вивільнення: початкова доза 50 мг внутрішньо, за необхідності повторити через 1 годину. Далі 50–75 мг кожні 4–6 годин. Максимум у перший день — 700 мг, далі підтримувальна доза не повинна перевищувати 600 мг/добу.
• Модифіковане вивільнення: опіоїд-наївним пацієнтам 50 мг 2 рази на день. Підвищувати на 50 мг 2 рази на день кожні 3 дні. Дози понад 250 мг 2 рази на день (500 мг/добу) не рекомендуються.
• Печінкова недостатність: при легкому ступені корекція не потрібна. При помірному (Child-Pugh 7-9) використовувати форми стандартного вивільнення кожні 8 годин (максимум 150 мг/добу) або форми модифікованого вивільнення 50 мг 1 раз на добу (максимум 150 мг/добу). При тяжкій недостатності уникати.
• Ниркова недостатність: при тяжкій нирковій недостатності препарат не рекомендується.

Метафора: Тапентадол — це «двоствольна рушниця» проти болю. Перший ствол стріляє як класичний опіоїд (пригнічуючи больові імпульси), а другий ствол блокує захоплення норадреналіну, посилюючи внутрішню систему гальмування болю. На відміну від трамадолу, тапентадол приходить на поле бою вже зарядженим, не потребуючи попередньої “збірки” в печінці.