Алфентаніл (Alfentanil)

Фармакологічна група: Синтетичні опіоїдні анальгетики; похідні фенілпіперидину. Основна фармакологічна дія: Високоселективний агоніст мю-опіоїдних рецепторів із низькою спорідненістю до дельта- та каппа-рецепторів. Має потужний анальгетичний ефект, що розвивається дуже швидко завдяки високій ліпофільності препарату.

Доступні форми випуску

• Rapifen® (контрольований препарат класу CD2): розчин для ін’єкцій 500 мкг/мл (ампули по 2 мл та 10 мл).
• Rapifen Intensive Care®: розчин для ін’єкцій 5 мг/мл (ампули по 1 мл).
• Генеричні препарати: розчин для ін’єкцій 500 мкг/мл та 5 мг/мл.
• Спеціальні форми (unlicensed): назальний спрей 5 мг/5 мл (одне розпилення містить 0,14 мг активної речовини).

Показання

• Використовується як альтернативний анальгетик для підшкірного (SUBCUT) введення, особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю (використання поза інструкцією ✢).
• Менеджмент проривного болю при раку (BTcP), зокрема з використанням назального спрею.
• Знеболення при проведенні болісних процедур (перев’язки тощо).

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: одночасне застосування з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після припинення їх прийому через ризик розвитку тяжкої серотонінової токсичності.
• Сумісне вживання з бензодіазепінами: значно підвищує ризик глибокої седації, пригнічення дихання, коми та летального результату.
• Гіпотензія: препарат може спричинити зниження артеріального тиску; слід дотримуватися обережності у пацієнтів, які зберігають рухову активність (амбулаторні пацієнти).
• Опіоїд-індукована гіпералгезія (OIH): тривале використання може парадоксально підвищити чутливість до болю; у такому разі рекомендується зниження дози на 25–50% або заміна опіоїду.
• Ендокринні ефекти: тривала терапія (>1 місяця) може призвести до вторинного гіпогонадизму, анорексії та надниркової недостатності.

Побічні ефекти

• Дуже часто: запор, нудота, блювання.
• Часто: брадикардія (сповільнення серцебиття), сонливість, постуральна гіпотензія.
• Рідко: пригнічення дихальної функції.
• Невідома частота: місцеве подразнення при використанні назального спрею або реакції в місці підшкірної інфузії (CSCI).

Лікарська взаємодія

• Метаболізм: алфентаніл є субстратом ферментів CYP3A4 та CYP3A5.
• Інгібітори CYP3A4 (кларитроміцин, еритроміцин, флуконазол, ітраконазол): можуть сповільнювати виведення препарату, що вимагає зниження дози алфентанілу для запобігання токсичності.
• Індуктори CYP3A4 (карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, фенобарбітал, високі дози дексаметазону): можуть значно знижувати ефективність знеболення.
• Габапентин та прегабалін: можуть посилювати побічні ефекти опіоїдів, зокрема седацію.

Дозування

• Для пацієнтів, які не отримували опіоїди: початкова доза зазвичай становить 0,5–1 мг через шприцевий насос (CSCI) на 24 години.
• Проривний біль: назальний спрей призначається у дозі 140–280 мкг (1–2 розпилення), далі титрується до ефекту.
• Процедурний біль: підшкірна ін’єкція 1/10–1/6 від добової дози за 5–10 хвилин до початку маніпуляції.

Коригування дози

• Ниркова недостатність: алфентаніл вважається препаратом вибору, оскільки метаболізується до неактивних сполук, проте вільна фракція препарату в крові може бути підвищена.
• Печінкова недостатність: період напіввиведення збільшується, тому рекомендується емпіричне зниження дози.

Фармакологія та додаткова інформація

Алфентаніл у 10 разів потужніший за діаморфін при підшкірному введенні. Його коротка тривалість дії (менше 30 хвилин) робить його ідеальним для процедурного знеболення, але для стабільного ефекту в паліативі він зазвичай потребує безперервного введення.