Модафініл (Modafinil)

Опубліковано в

Модафинил (Modafinil)

Опис

Фармакологічна група: Стимулятори центральної нервової системи. Основна фармакологічна дія: Модафініл сприяє бадьорості за рахунок зв’язування з транспортером дофаміну (DAT) та інгібування його зворотного захоплення. Він також активує альфа1-адренорецептори, посилює вивільнення серотоніну, глутамату та гістаміну і пригнічує вивільнення ГАМК. Метаболізується в печінці (гідроліз амідів і CYP3A4) до неактивних метаболітів. І сам модафініл, і його метаболіт (модафініл сульфон) є сильними інгібіторами ферменту CYP2C19.

Доступні форми випуску

  • Таблетки: 100 мг, 200 мг.

Показання в паліативній допомозі

  • ✢ Втома, пов’язана з онкологічним захворюванням (застосування поза інструкцією).

Протипоказання та застереження

  • Ризик тяжких шкірних реакцій: прийом необхідно негайно припинити при перших ознаках висипу (синдром Стівенса-Джонсона, DRESS можуть виникнути в перші 1–5 тижнів).
  • Протипоказаний при неконтрольованій артеріальній гіпертензії, аритміях, гіпертрофії лівого шлуночка. Рекомендується виконати ЕКГ перед початком лікування.
  • Застосовувати з великою обережністю у пацієнтів із психозом, манією або депресією (якщо виникають психотичні симптоми або агресія — негайно відмінити).

Побічні ефекти

  • Дуже часто: головний біль.
  • Часто: біль у животі, тривога, сухість у роті, серцебиття, тахікардія, зниження апетиту, сплутаність свідомості, безсоння, дозозалежне підвищення печінкових проб.

Лікарська взаємодія

  • Модафініл є сильним інгібітором CYP2C19. Він може значно підвищувати концентрацію діазепаму, омепразолу, фенітоїну та деяких антидепресантів (СІЗЗС і ТЦА).
  • Послаблює дію інших препаратів за рахунок індукції CYP3A4 і CYP1A2.

Дозування

  • ✢ Онкологічна втома: початкова доза 100 мг внутрішньо вранці. За потреби дозу можна збільшити до 200 мг вранці через 7 днів.
  • Ефект має бути помітний протягом 2 годин, але для досягнення оптимальної відповіді може знадобитися кілька днів. Якщо ефекту немає через 7–10 днів, препарат слід відмінити.

Коригування дози

  • Літні: звичайні дози.
  • Печінкова недостатність: при тяжкій недостатності дозу слід зменшити вдвічі.
  • Ниркова недостатність: хоча сам модафініл виводиться нормально, у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю концентрація неактивного метаболіту може зростати до 9 разів.

Поставити запитання лікарю

Запитати у лікаря Viber Запитати у лікаря Telegram

FAQ (Питання та відповіді)

Європейське агентство з лікарських засобів (EMA) суворо обмежило застосування модафінілу лише лікуванням нарколепсії через ризик тяжких побічних ефектів. У паліативній медицині його іноді застосовують поза інструкцією для лікування хронічної ракової втоми, але він вимагає щоденного прийому, а ефект оцінюється не раніше ніж через тиждень.

Модафініл може спричиняти тахікардію та підвищення артеріального тиску. Пацієнтам необхідно провести ЕКГ-контроль перед початком терапії та регулярно вимірювати артеріальний тиск під час лікування.

Прийом препарату слід негайно припинити і більше ніколи не поновлювати. Модафініл пов’язують із розвитком системних реакцій, що загрожують життю, та некрозом шкіри, які зазвичай починаються як звичайний висип у перші 5 тижнів лікування.

Схожі препарати