Каннабідіол (CBD) (Cannabidiol / CBD)

Фармакологічна група: Різні препарати, що впливають на ЦНС; канабіноїди. Основна фармакологічна дія: Точний механізм дії канабідіолу до кінця не вивчений. На відміну від ТГК (дельта-9-тетрагідроканабінолу), його ефекти не пов’язані з прямою активацією рецепторів CB1 і CB2. КБД діє як неконкурентний негативний алостеричний модулятор рецепторів CB1 і, ймовірно, як антагоніст рецепторів CB2. Він також є антагоністом сигма-1 рецепторів і опосередковано полегшує нейротрансмісію через серотонінові рецептори 5-HT1a. Через високу розчинність у жирах всмоктування препарату в ШКТ нестабільне, а абсолютна біодоступність при прийомі всередину становить лише близько 6% через потужний метаболізм «першого проходження» в печінці. КБД метаболізується в печінці ферментами CYP2C19 і CYP3A4 (і меншою мірою іншими) в активний метаболіт 7-гідроксиканабідіол. Екскретується переважно з калом.

Доступні форми випуску

• У вигляді крапель, капсул та інших безрецептурних форм. Ці продукти продаються як харчові добавки, не підпадають під суворі виробничі стандарти для медичних препаратів і не контролюються Законом про зловживання наркотиками.

Показання у паліативній допомозі

• ✢ Анорексія.
• ✢ Біль при раку.
• ✢ Безсоння та тривожність.

Протипоказання та застереження

• Гепатотоксичність: препарат може спричиняти дозозалежне підвищення печінкових ферментів (АЛТ/АСТ), особливо у перші 2 місяці лікування або при сумісному прийомі з вальпроатом натрію. Потрібен регулярний моніторинг функції печінки. Пацієнти повинні бути проінструктовані негайно повідомляти про ознаки печінкової недостатності (біль у животі праворуч, темна сеча, анорексія).
• Ризик судом: як і при використанні інших протисудомних препаратів, різка відміна КБД може спровокувати судоми.
• КБД викликає сонливість і слабкість, тому пацієнтам слід рекомендувати уникати керування автомобілем.

Побічні ефекти

• Точна частота не визначена: анемія, зниження апетиту, діарея, сонливість, втома, нездужання, висип, підвищення печінкових тестів і коливання ваги.

Лікарська взаємодія

• Інгібування ферментів: дослідження in vitro показують, що КБД потужно пригнічує ферменти UGT1A9, UGT2B7, CYP2C8, CYP2C9 і CYP2C19. Це може призвести до небезпечного накопичення інших препаратів у крові.
• Депресанти ЦНС: посилює седативний ефект.
• Клобазам: КБД спричиняє 3-кратне збільшення концентрації його активного метаболіту.

Дозування

• Затверджених клінічних настанов щодо застосування КБД як лікарського засобу (поза епілепсією) у Великій Британії немає. На практиці дози сильно варіюють (від 15 до 900 мг). Агентство з харчових стандартів попереджає, що без медичного контролю добова доза не повинна перевищувати 70 мг через ризики для печінки.